Таблетки противогрибковые

Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках — список эффективных с названиями и ценой

С зудом возле ногтей, покраснением боковых валиков, неприятным запахом от стоп сталкивалось большинство людей, но это не единственный вид грибковой инфекции – только самый распространенный. Если поражение охватывает большую площадь или затронуло внутренние органы, местным лечением не обойтись: нужны таблетки.

Что такое противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия

Антимикотики – так называются лекарственные средства, оказывающие фунгистатическое (подавляют активность) или фунгицидное действие (убивают) на грибковые микроорганизмы. Они могут иметь природное или синтетическое происхождение, работать узконаправленно или обладать широким спектром действия, что означает эффективность против нескольких групп грибковых микроорганизмов. Системно (таблетки) они назначаются при:

  • тяжелом течении болезни;
  • обширной площади поражения;
  • инфицировании внутренних органов;
  • необходимости защититься от грибкового заболевания (при высоком риске заражения).

Главным плюсом таких системных лекарств является эффективность – они действуют сразу на несколько разных возбудителей и делают это быстро, подходят для тяжелого течения инфекции. Минус же заключается в высокой токсичности, большом количестве противопоказаний и побочных эффектов, поэтому требуется внимательно отнестись к рекомендациям врача и назначенной схеме приема. Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках могут вызывать:

  • повреждение печени (гепатотоксичны);
  • колебания эстрогена;
  • сильные аллергические реакции;
  • анафилактический шок.

Как принимать

Противогрибковые лекарства с широким спектром активности для системного лечения могут использоваться парентерально (капельница с раствором) или перорально. Конкретная схема применения зависит от активного вещества, формы заболевания, состояния пациента. Несколько ключевых моментов:

  • Всасывание аллиламинов не зависит от приема пищи, поэтому их можно принимать в любое время, а азолы – обязательно во время еды. Антибиотики желательно использовать не на голодный желудок, чтобы снизить вероятность раздражения слизистой.
  • Антимикотики желательно запивать только чистой водой. Исключение составляют ситуации лечения азолами у пациентов с пониженной кислотностью желудка: им следует таблетку принять с жидкостью, имеющей кислую реакцию (чай, пастеризованное молоко).
  • Гризеофульвин следует принимать со столовой ложкой растительного масла, особенно если пациент придерживается диеты с низким содержанием жира.
  • Противогрибковые средства используют по графику, соблюдая время приема и интервалы (обязательно равные промежутки). Если забыли, выпейте таблетку сразу, как вспомните, но не повышайте разовую дозировку.
  • Капсулы нельзя разрушать (резать, высыпать содержимое). Таблетку при необходимости снизить дозировку можно разделить.

Классификация противогрибковых препаратов широкого спектра действия в таблетках

Официальная медицина имеет несколько способов деления антимикотиков на категории. По происхождению они бывают синтетическими (искусственными) и природными. Классификация по химическому строению (действующему веществу) более обширная:

  • Азолы: производные триазола, имидазола.
  • Аллиламины.
  • Эхинокандины.
  • Полиеновые антибиотики.
  • Препараты иных химических групп: циклопирокс, гризеофульвин, флуцитозин.

Противогрибковые антибиотики

Максимально широким спектром действия и высокой эффективностью при борьбе с грибком обладают антибиотики группы макролидов полиенового ряда – они не воздействуют только на дерматомицеты с псевдоаллешерией. Преимущественно они уничтожают представителей рода Кандида, но могут проявлять активность и против мицелиальных и диморфных грибов, трихомонад, амеб, лейшманий. Известные полиены в таблетках:

  • Амфотерицин В;
  • Леворин;
  • Нистатин;
  • Микогептин;
  • Натамицин.

Работают все они через связывание с эргостеролом клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению ее целостности и последующему лизису (гибели) клетки. Каждый из полиеновых антибиотиков имеет свой спектр действия и перечень чувствительных к нему организмов, поэтому они не взаимозаменяемы. При приеме таблеток активные вещества из ЖКТ почти не всасываются. Высокоэффективным противогрибковым препаратом такого типа считается Пимафуцин, который не оказывает системного действия, работая только в пищеварительном тракте:

  • Действующее вещество: натамицин.
  • Показания: неинвазивный кишечный кандидоз (лечение/профилактика), включая вызванный лекарственной терапией.
  • Побочные эффекты: в первые дни применения диарея, тошнота.
  • Противопоказания: непереносимость активного вещества.

Мощным представителем полиенов является и Леворин, который проявляет активность против дрожжеподобных грибов, назначается длительным курсом (на 10-12 суток). По необходимости лечение проводят дважды. Особенности Леворина:

  • Действующее вещество: леворин.
  • Показания: кандидоз ЖКТ, носительство грибков рода Кандида.
  • Побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль.
  • Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, гиперчувствительность, панкреатит, язва, острые заболевания кишечника (не грибковой этиологии), беременность. С осторожностью разрешено применять Леворин у детей до 2-х лет и при грудном вскармливании.

Нистатин – дешевый полиеновый антибиотик на одноименном активном веществе, который может назначаться не только для активного лечения грибковой инфекции, но и для профилактики заражения. Ключевые моменты:

  • Действующее вещество: нистатин.
  • Показания: кандидоз кожи, слизистых, внутренних органов. Длительное лечение противомикробными средствами (профилактика).
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожный зуд, повышение температуры.
  • Противопоказания: язвенная болезнь, панкреатит, проблемы с печенью, беременность, чувствительность к составу.

Среди противогрибковых антибиотиков неполиеновой группы отдельно врачами выделяется препарат Гризеофульвин: работает на одноименном веществе, оказывающем фунгистатическое действие. Продуцируется плесневыми грибами, вызывает нарушение синтеза клеточной стенки, подавляет деление клеток и выработку белка. Склонен накапливаться в клетках ногтей, волос и кожи. Особенности таблеток Гризеофульвин:

  • Действующее вещество: гризеофульвин.
  • Показания: дерматофитии волосистой части головы, эпидермофитии (трихофития) кистей и стоп.
  • Побочные эффекты: диспепсия, головные боли, головокружение, крапивница, лейкопения, повышение уровня эозинофилов.
  • Противопоказания: маточные кровотечения, недоброкачественные опухоли, нарушения работы почек и печени, порфирия (нарушение пигментного обмена), проблемы с мозговым кровообращением, лактация и беременность, системная красная волчанка, изменения в составе крови.

Синтетические антимикотики

Назначение полиеновых антибиотиков (или неполиеновых) происходит редко – преимущественно противогрибковые препараты в капсулах или таблетках относятся к группе синтетических антимикотиков. Она представлена следующими категориями лекарств:

  • азолы;
  • аллиламины;
  • эхинокандины;
  • препараты остальных лекарственных групп (циклопирокс, флуцитозин, аморолфин).

Азолы

Препараты широкого спектра действия из категории азолов оказывают фунгицидное действие (разрушают клетки) на грибок, если используются в больших дозировках, и фунгистатическое (не дают размножаться) в невысоких. Эти лекарственные средства тоже делятся на группы (названия медикаментов приведены для самых использующихся активных веществ):

Большая часть азоловых препаратов используется при лечении микозов волосистой части головы, рук и ног, для борьбы с лишаем и особенно молочницей (влагалищный кандидоз), поскольку такие таблетки обладают высокой эффективностью против грибка Candida. Среди самых популярных препаратов из группы азолов врачами выделен самый нетоксичный и разрешенный при беременности Флюкостат:

  • Действующее вещество: флуконазол.
  • Показания: кандидоз слизистой глаза, влагалища, внутренних органов (включая профилактику при лечении антибиотиками), отрубевидный лишай, микоз стоп.
  • Побочные эффекты: головокружение, головная боль, диарея, тошнота.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к азолам, возраст до 3-х лет, прием гепатотоксичных препаратов, грудное вскармливание.

Микозорал среди остальных азолов считается самым сильным (касается центрального компонента), поэтому он используется преимущественно там, где лечение иными антимикотиками эффекта не дало. Ключевые моменты:

  • Действующее вещество: кетоконазол.
  • Показания: глубокие микозы, поражения волосистой части головы дерматофитами/плесневыми грибами, разноцветный лишай, хронический поверхностный кандидоз, системные инфекции (гистоплазмоз, бластомикоз).
  • Побочные действия: нарушение менструального цикла, токсический гепатит, потеря аппетита, гемолитическая анемия.
  • Противопоказания: заболевания печени, детский возраст до 3-х лет, непереносимость любого компонента состава. Таблетки требуют внимательности при комбинировании с остальными медикаментами.

Таблетки Бифлурин (как и иные средства на воркиназоле) малоизвестны, могут выступать препаратами выбора при непереносимости иных азолов (или отсутствии эффекта от них). Особенности лекарственного средства:

  • Действующее вещество: воркиназол.
  • Показания: инвазивный аспергиллез, тяжелые формы инвазивного кандидоза.
  • Побочные эффекты: периферические отеки, озноб, лихорадка, грудные боли, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, анемия.
  • Противопоказания: гиперчувствительность, прием рифампицина, барбитуратов, эфавирензина, алкалоидов спорыньи.

Аллиламины

Устранение дерматомикозов (на коже тела, головы) и онихомикозов – основное действие препаратов группы аллиламинов, к которым относится всего 2 вещества: нафтифин и тербинафин. Таблетки выпускают только на последнем и их большое количество:

  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Бинафин;
  • Термикон;
  • Микоферон;
  • Ламизил.

В группе аллиламинов более распространенным и эффективным считается тербинафин: он имеет широкий спектр действия, способен устранять инфекции, вызванные простейшими (лейшманиоз, трипаносомоз), глубокие микозы, отрубевидный лишай. Нафтифин (Экзодерил) работает только местно. Аллиламины действуют через торможение синтеза эргостерола и разрушение оболочки грибковых спор, что приводит к гибели возбудителя инфекции. Низкие дозировки эффективны против плесневых грибов и диморфных. Самый известный аллиламин – Ламизил:

  • Действующее вещество: тербинафин.
  • Показания: дерматофитный онихомикоз, грибковые поражения волосистой части головы, стопы, голеней, кандидоз. При разноцветном лишае результативность низкая.
  • Побочные эффекты: головная боль, головокружение, изменение восприятия вкуса, потеря аппетита, боли в животе, крапивница.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к составу, хронические/острые заболевания печени, нарушения функции почек.

Большинство аллиламинов имеют примерно одинаковый спектр действия за счет одного и того же центрального компонента в составе (различаются только дозировками и дополнительными веществами, поэтому на замену дорогому (ввиду широкой известности) Ламизилу можно приобрести более бюджетный Термикон:

  • Действующее вещество: тербинафин.
  • Показания: микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория), кожи и ногтей, тяжелые обширные дерматомикозы туловища, кандидозы поверхностные (не внутренних органов).
  • Побочные эффекты: тошнота, проблемы с пищеварением, стулом, кожные проявления аллергии, мышечные или суставные боли.
  • Противопоказания: беременность, лактация, алкоголизм, угнетение процесса кроветворения, нарушения работы печени/почек.

Близок по стоимости к Термикону и Экзитер, который по аналогии со всеми таблетками на тербинафине требует внимательного отношения к инструкции, поскольку может оказать влияние на сердечно-сосудистую систему. Особенности лекарства:

  • Действующее вещество: тербинафин.
  • Показания: микозы кожи и ногтей, кандидозы слизистых оболочек.
  • Побочные эффекты: желтуха, лекарственный гепатит, мышечные, головные или суставные боли, тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушения восприятия вкуса.
  • Противопоказания: пожилой возраст, нарушения работы печени/почек.

Эхинокандины

Новой категорией противогрибковых средств широкого спектра действия являются эхинокандины, представленные в малом ассортименте. Они не полностью изучены специалистами, поэтому запрещены пациентам младше 18-ти лет, во время беременности и лактации. Работают эхинокандины через блокаду синтеза компонента грибковой клетки, что нарушает процесс ее построения. В этой категории присутствуют противогрибковые препараты только в порошке (таблетки не выпускаются). Самый изученный – Кансидас:

  • Действующее вещество: каспофунгин.
  • Показания: кандидоз (нечувствительные к азолам штаммы), аспергиллез, подозрения на грибок у пациентов с фебрильной нейтропенией (резкое снижение уровня нейтрофилов в крови).
  • Побочные эффекты: головная боль, озноб, лихорадка, тошнота, боли в животе, диарея, анемия, повышение уровня билирубина, тахикардия, одышка, кожная сыпь с зудом.
  • Противопоказания: возраст до 3-х месяцев. Лица с печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при приеме.

Менее известным является препарат Микамин, предположительно даже менее токсичный для детей (в инструкции жесткого запрета на использование нет, допускается применение лекарства при сыпи грибкового происхождения на ягодицах у ребенка). Большинство врачей назначают Микамин пациентам старше 16-ти лет. Особенности средства:

  • Действующее вещество: микафунгин.
  • Показания: профилактика или лечение кандидоза, включая кандидозный стоматит.
  • Побочные эффекты: лейкопения, анемия, повышение числа эозинофилов и билирубина, гипокалиемия, головные боли, тошнота, диарея, боли в животе.
  • Противопоказания: непереносимость любого компонента состава.

Эраксис в сравнении с остальными эхинокандинами является самым бюджетным представителем этой группы, поскольку 100 мл лиофилизата стоят 5700-6000 р. – Микамин в том же объеме обойдется потребителю в 15000 р. Кансидас рядом с ним (14000 р. за 70 г). Особенности Эраксиса:

  • Действующее вещество: анидулафунгин.
  • Показания: кандидоз (включая поражение пищевода).
  • Побочные эффекты: кожные аллергические реакции, бронхоспазм, одышка, снижение давления (возникает редко), диарея.
  • Противопоказания: чувствительность к любым эхинокандинам.

Другие группы

Большинство дерматологов, подбирая противогрибковые препараты в таблетках или капсулах для системного лечения инфекции, делают выбор из представленных выше категорий. Азолы, аллиламины, эхинокандины и полиены справляются с большинством микозов, но в редких случаях приходится обращаться к препаратам других групп. Они имеют менее широкий спектр действия, но зачастую не так опасны для организма. Единственный препарат для системного применения внутривенно это Анкотил:

  • Действующее вещество: флуцитозин (фторированный пиримидин).
  • Показания к применению: оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие против возбудителей кандидоза, криптококкоза, хромобластомикоза (основные показания к применению), нарушает синтез ДНК гриба. При аспергиллезе используется с амфотерицином В.
  • Противопоказания: Препарат не токсичен, запрещен при хронической почечной недостаточности, заболеваниях крови. Тератогенный эффект был выявлен только у крыс, поэтому вопрос использования Флуцитозина при беременности решает врач.
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, желудочные кровотечения, головные боли, головокружения, острую почечную недостаточность, сильную слабость, усталость, аллергические реакции, повышение температуры.

Как противогрибковое средство (но не с широким спектром активности) врачом может назначаться и Калия йодид, который выпускается в виде капель для глаз и используется наружно. Раствор не применяют внутрь, если нет установленного по результатам анализа дефицита йода. Перед использованием нужно знать:

  • Действующее вещество: калия йодид.
  • Показания: поражения роговой оболочки, патологические состояния конъюнктивальной, которые вызваны грибком.
  • Противопоказания: новообразования щитовидной железы, заболевания почек, повышенная чувствительность к йоду (и его избыток в организме), угревая сыпь.
  • Побочные реакции: повышенная слезоточивость, жжение, нарушение работы щитовидной железы, покраснение слизистой глаз, ухудшение четкости зрения.

Какие противогрибковые препараты внутреннего применения назначают

Выбор лекарственного средства определяется конкретным возбудителем, поскольку даже таблетки широкого спектра действия не абсолютно универсальны. Так азолы преимущественно используются при лишае, онихомикозе, поражениях волосистой части головы, а антибиотики нужны при обширном поражении или системной инфекции. Самостоятельный подбор противогрибкового средства запрещен, поскольку это может усугубить ситуацию – возбудитель мутирует и приобретет устойчивость. Для подбора лекарства нужно провести лабораторные исследования и пройти обследование у дерматолога.

При глубоких микозах

Заселение патогенными микроорганизмами костных тканей, нервной системы, внутренних органов, дыхательных путей требует использования иммуномоделирующих препаратов. К таким тяжелым инфекциям относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, бластомикоз, гистоплазмоз. Среди противогрибковых средств широкого спектра действия врачи выделяют полиеновые антибиотики и некоторые азолы (миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол):

  • Итраконазол – лекарство в капсулах, при системных грибковых поражениях используется 2-12 месяцев (уточнять у врача). Точная дозировка зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Преимущественно взрослым рекомендуют 200 мг/сутки разово.
  • Кетоконазол ДС – дозировка рассчитывается по весу пациента: 30 кг и более – 200-400 мг, меньше – 4-8 мг/кг. Суточная доза принимается разово. Используется 4 недели и дольше (определяется врачом).

Более результативным считается лечение при помощи внутривенного введения лекарственных растворов – здесь тоже используются полиены и азолы. Высокую оценку от врачей получил Воркиназол-Сандоз, дозировка которого устанавливается индивидуально. Стоит обратить внимание и на:

  • Флукорус (флуконазол) – 50-400 мг, кратность применения составляет 1 р/сутки. При нарушениях функции почек дозировка определяется индивидуально. Продолжительность терапии зависит от клинической картины заболевания.
  • Амфотерицин В (или Амфолип) – форма выпуска не таблетки, а порошок для инфузий (внутривенно), которые делают с частотой 20-30 капель/мин. Взрослая дозировка составляет 250 ЕД/кг, но при первом применении делают 100 ЕД/кг. Концентрация раствора – 100-125 ЕД на 1 мл воды для инъекций. Лечение длится 4-8 недель с применением препарата через день или 2 р/неделю.

При эпидермомикозах

Кожная инфекция требует активного местного лечения – применение системных противогрибковых средств считается дополнительным этапом основной терапии. Здесь используются антибиотик неполиенового ряда Гризеофульвин, синтетические антимикотики на тербинафине, Хлорнитрофенол. Допускаются препараты йода (калия йодид). Врач может порекомендовать такие противогрибковые таблетки широкого спектра действия:

  • Экзифин (тербинафин) – назначается на 2-4 недели и более по 250 мг в день после еды. При почечной/печеночной недостаточности дозу уменьшить в 2 раза.
  • Итраконазол – при дерматомикозе таблетки пьют по 200 мг/день неделю или по 100 мг/день на протяжении 15-ти суток. При лишае практикуется только недельный вариант с высокой дозой.
  • Гризеофульвин – суточная дозировка для взрослых составляет 500 мг (принять за раз или поделить на несколько порций), при тяжелом течении болезни определяется врачом. Курс лечения длится 4-6 месяцев, если микоз на пальцах, 2-4 недели для тела, 4-6 недель для кожи головы и стоп. Возможно увеличение до года при тяжелой форме дерматомикоза.

При кандидозе

Дрожжевая инфекция половых органов (влагалищная молочница), кишечника, слизистых ротовой полости устраняется преимущественно при помощи 2-х категорий противогрибковых средств широкого спектра активности: полиеновые антибиотики и азолы. Кандидоз поддается следующим лекарствам:

  • Леворин – взрослым от кандидоза рекомендуют пить по 500 тыс. ЕД до 4-х р/сутки. Длительность лечения составляет 10-12 дней.
  • Нистатин – дозировка для взрослых при кандидозе внутренних органов: 500 тыс. ЕД с частотой 4-8 р/день, терапия длится 2 недели. Если инфекция генерализованная, доза повышается до 6000 тыс. ЕД на день (поделить на 4-8 приемов).
  • Клотримазол – вагинальные таблетки используются 3 дня по 1 шт. утром и вечером или только перед сном, но целую неделю. При отсутствии эффекта врач должен скорректировать терапевтический курс. По необходимости лечение продляется.
  • Миконазол – используется при кишечном кандидозе в дозировке 120-240 мг с частотой 4 р/сутки, назначается на 10-14 дней.
  • Флуконазол (аналог – Дифлюкан) – самые известные таблетки от рецидивирующей молочницы, принимаются по 150 мг на 1-ый, 4-ый и 7-ой день, а после по 50 мг еженедельно на протяжении полугода.

Тяжелое течение грибковой инфекции, особенно кандидоза внутренних органов, требует использования растворов для капельниц. Такую лекарственную форму имеют следующие антимикотики широкого спектра активности:

  • Флуконазол – 200-400 мг/сутки, лечение длится 6-8 недель. Капельницу ставят каждый день однократно.
  • Миконазол – с осторожностью взрослым назначают 10 мг/кг внутривенно (разово не большее 600 мг). Раствор разбавить хлоридом натрия. Продолжительность использования капельниц определяется врачом.
  • Микафунгин-Натив – при кандидозе пищевода внутривенно взрослым назначают 150 мг/сутки. Количество процедур устанавливается индивидуально.

Для лечения грибковых инфекций у детей

Педиатры рекомендуют по возможности обходиться при лечении ребенка местными препаратами, поскольку большинство противогрибковых таблеток широкого спектра действия являются токсичными. Прием внутрь целесообразен при кандидозном стоматите (таблетки и пастилки), больших очагах поражения для иных микозов и активном прогрессировании инфекции. Назначать терапевтическую схему должен врач – не подбирайте такие лекарства малышу сами. У детей системно могут использоваться:

  • Ламизил (тербинафин) – детям старше 3-х лет 125 мг/сутки (если вес 20-40 кг) или 250 мг/сутки (вес 40 кг и более). Дозировки для таблеток и внутривенного раствора аналогичные. Курс лечения индивидуальный.
  • Флуконазол – разовое применение, дозу рассчитать по весу: 6-12 мг/кг, при пищевом кандидозе однократно 3 мг/кг. Для таблеток и внутривенного раствора рассчет одинаковый. Длительность терапии – от 2-х недель.
  • Амфотерицин В – начальная суточная доза раствора составляет 0,25 мг/кг (развести декстрозой 5%), постепенно ее увеличивают до 1 мг/кг (шаг – 0,125 мг/кг через сутки). Применение раз в день, продолжительность использования определяет врач.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Фармакологическая группа — Противогрибковые средства

  • Противогрибковые средства в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

— антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

— производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

— производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

— антибиотики (гризеофульвин);

— производные N-метилнафталина (тербинафин);

— производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

— препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

— антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

— производные имидазола (миконазол, клотримазол);

— бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

— азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

— азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata, а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11, кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80–90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6–0,8% абсорбируется здоровой и 2–4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3–10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

— нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

— со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS1, который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2–5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20–30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12–20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов — 5030; Торговых названий — 225; Действующих веществ — 35

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Анмарина линимент 1%
Анмарина раствор 0,25%
АСД фракция 3
Микозан набор для удаления грибкового поражения с ногтевой пластины
Микозидин
Противогрибковая настойка для ногтей марки «Gehwol»
Фуксин
Аморолфин* (Amorolfinum) Аморолфин
Лакомик
Лоцерил®
ОНИХЕЛП®
Офломил Лак
Фунгосепт®
Экзоролфинлак®
Амфотерицин B * (Amphotericinum B ) Амфолип
Амфотерицин B * (Amphotericinum B ) Амбизом®
Амфотерицин B * (Amphotericinum B ) Амфоцил
Амфотерицин B* (Amphotericinum B) Амфотерицин B
Фунгизон®
Анидулафунгин* (Anidulafunginum) Эраксис®
Бифоназол* (Bifonazolum) Бифоназол
Бифоназола крем 1%
Бифоназола присыпка 1%
Бифоназола раствор 1%
Бифосин®
Микоспор®
Бутоконазол* (Butoconazolum) Гинофорт®
Бутоконазола нитрат (Butoconazoli nitras) Бутоконазола нитрат
Вориконазол* (Voriconazolum) Бифлурин
Виканд
Вифенд®
Ворикоз
Вориконазол
Вориконазол Канон
Вориконазол Сандоз®
Вориконазол-Тева
Гризеофульвин* (Griseofulvinum) Гризеофульвин
Гризеофульвина таблетки 0,125 г
Фульцин
Изоконазол* (Isoconazolum) Гино-Травоген® овулум
Травоген
Итраконазол* (Itraconazolum) Ирунин®
Итразол®
Итраконазол
Итраконазол пеллеты
Итраконазол-ратиофарм
Итрамикол™
Кандитрал
Миконихол
Орунгал®
Орунгамин
Орунит
Румикоз®
Текназол
Каспофунгин* (Caspofunginum) Кансидас®
Каспофунгин-натив
Максканд®
Кетоконазол* (Ketoconazolum) Кетоконазол
Кетоконазол ВЕРТЕКС
Кетоконазол ДС
Кетоконазол-Альтфарм
Ливарол®
МИКАНИСАЛ®
Микозорал®
Микокет®
Низорал®
Ороназол
Перхотал
Себозол®
Фунгавис
Фунгинок
Клотримазол* (Clotrimazolum) Амиклон®
Антифунгол
Гине-Лотримин
Имидил
Йенамазол 100
Кандибене
Кандид
Кандид-В6
Кандизол
Канестен®
Канизон®
Клотримазол
Клотримазол ФВ
Клотримазол-АКОС
Клотримазол-Акрихин
Клотримазол-Акри®
Клотримазол-ВЕРТЕКС
Клотримазол-Тева
Лотримин
Фактодин
Леворин* (Levorinum) Леворидон
Леворидона гранулы для детей 2500 мкг/г (125000 ЕД/г)
Леворидона таблетки защечные
Леворин
Леворина натриевая соль 4 г
Леворина таблетки 500000 ЕД
Леворина таблетки защечные 500000 ЕД
Левориновая мазь 500000 ЕД/г
Микафунгин* (Micafunginum) Микамин®
Микафунгин-натив
Миконазол* (Miconazolum) Гинезол 7
Гино-Дактанол
Гино-Дактарин®
Дактанол
Дактарин®
Микозон
Миконазола нитрат
Натамицин* (Natamycinum) Натамицин
Пимафуцин®
ПРИМАФУНГИН®
Экофуцин®
Натрия 5—6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил (Natrium 5—6-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2Н-pirimidine-1-yl) Микобактовир®
Микобактовир® дерма
Нафтифин* (Naftifinum) Мизол® Эвалар
Микодерил®
Нафтифин
Нафтифина гидрохлорид
Нафтодерил
Экзодерил®
Экзостат
Экзостат®
Нистатин* (Nystatinum) Нистатин
Нистатина таблетки, покрытые оболочкой
Нистатина таблетки, покрытые оболочкой, 500000 ЕД
Нистатиновая мазь 100000 ЕД/г
Суппозитории вагинальные с нистатином 250000 ЕД
Оксиконазол* (Oxiconazolum) Мифунгар®
Омоконазол* (Omoconazolum) Микогал®
Позаконазол* (Posaconazolum) Ноксафил®
Сертаконазол* (Sertaconazolum) Залаин®
ОФЛОМИКОЛ
Сертаконазола нитрат
Сертамикол®
Тербинафин* (Terbinafinum) Атифин®
Бинафин
Ламизил®
Ламизил® Дермгель
Ламизил® Уно
Ламикан
Ламитель
Ламифунгин®
Миконорм
Микотербин®
Онихон
Тебикур
Тербизед-Аджио
Тербизил®
Тербикс®
Тербинафин
Тербинафин Гексал
Тербинафин Канон
Тербинафин Пфайзер
Тербинафин Сандоз®
Тербинафин-OBL
Тербинафин-Акрихин
Тербинафин-ВЕРТЕКС
Тербинафин-КРКА
Тербинафин-МФФ
Тербинафин-САР®
Тербинафин-Тева
Тербинафина гидрохлорид
Тербинокс®
Тербифин®
Термикон®
Тигал–Сановель
УНГУСАН®
Фунготербин®
Цидокан®
Экзитер®
Экзифин®
ЭКО-Тербин
Тиоконазол* (Tioconazolum) Гино-Трозид
Трозид
Фентиконазол* (Fenticonazolum) Ломексин
Флуконазол* (Fluconazolum) Биннофлуназол
Веро-Флуконазол
Дисорел-Сановель
Дифлазон®
Дифлюкан®
Майконил
Медофлюкон®
Микомакс®
Микосист®
Микофлюкан®
Нофунг®
Проканазол
Фангифлю
Флукозан
Флукозид
Флукомабол®
Флукомицид СЕДИКО
Флуконазол
Флуконазол Гексал
Флуконазол Каби
Флуконазол Канон
Флуконазол Медисорб
Флуконазол Сандоз
Флуконазол ШТАДА
Флуконазол Эльфа
Флуконазол-OBL
Флуконазол-Акти
Флуконазол-ВЕРТЕКС
Флуконазол-ЛЕКСВМ
Флуконазол-Тева
Флуконорм
Флукорал
Флукорус®
Флюкорем
Флюкостат®
Форкан®
Фунголон
Цискан®
Флуцитозин* (Flucytosinum) Анкотил
Хлорнитрофенол (Chlornitrophenolum) Нитрофунгин
Нитрофунгин-Тева
Нихлофена раствор 1%
Циклопирокс* (Cyclopiroxum) Батрафен®
Дафнеджин
Циклополи®
Эконазол* (Econazolum) Гино-Певарил®
Ифенек
Экалин®
Экодакс®
Эконазола нитрат

.. 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 ..

Глава 38.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.

Все грибковые заболевания можно разделить на 3 группы (табл. 38.1).

Таблица 38.1. Классификация противогрибковых средств по клиническому применению

Системные микозы

Дерматомикозы

Кандидамикозы

Амфотерицин В

Гризеофульвин

Нистатин

Миконазол

Тербинафин

Леворин

Кетоконазол

Клотримазол

Амфотерицин В

Флуконазол

Миконазол

Флуконазол

Итраконазол

Эконазол

Клотримазол

Кетоконазол

Первую группу составляют системные (глубокие) микозы, при которых по­ражаются внутренние органы и центральная нервная система. К таким микозам относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз и др.

Ко второй группе относятся поверхностные микозы (дерматомикозы) -грибковые поражения кожи, ногтей, волос, вызванные дерматофитами. К дерма-томикозам относятся трихофития, микроспория, эпидермофития и др.

Третью группу составляют кандидамикозы. Возбудителем кандидамикозов обычно является Candida albicans. Чаще всего он поражает слизистые оболочки пищеварительного тракта, бронхов, половых органов. В редких случаях при вы­раженном иммунодефиците может возникнуть грибковая септицемия.

Для лечения грибковых заболеваний используют антибиотики и синтетичес­кие средства.

Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре

1. Антибиотики

  • Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин

  • Гризеофульвин.

2. Синтетические средства

  • Производные имидазола: кетоконазол (Низорал), клотримазол (Канестен), миконазол, эконазол (Певарил)

  • Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал)

  • Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил)

  • Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин

  • Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил (Декамин).

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Полиеновые антибиотики — вещества сложного химического строения, содер­жащие полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо.

Полиеновые антибиотики связываются с эргостеролом — основным компо­нентом оболочки грибов, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные

поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки (фунгицидное действие).Поскольку в биомембра­нах макроорганизма эргостерол отсутствует, полиеновые антибиотики не обла­дают специфической токсичностью для человека.

Амфотерицин В- антибиотик, продуцируемый лучистыми грибами. Об­ладает широким спектром противогрибковой активности. Применяется по жиз­ненным показаниям при тяжелых формах системных микозов. Амфотерицин В не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его применяют паренте­рально. Амфотерицин В проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками, t составляет 24-48 ч, но при си­стематическом применении может возрастать до 15 дней вследствие кумуляции в тканях. Препарат вводится внутривенно капельно в течение 4—6 ч.

Амфотерицин В очень токсичен и вызывает многочисленные нежелательные побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейро-токсичность (парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорад­ка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспептические расстрой­ства, местнораздражающее действие (флебиты). При заболеваниях печени и почек препарат противопоказан.

Нистатин и леворин наиболее активно действуют на дрожжеподобные грибы рода Candida. Применяются внутрь. Препараты практически не всасыва­ются в желудочно-кишечном тракте и оказывают местное действие. Применяют­ся для лечения кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, кишечника. С профилактической целью препараты назначаются для предупреждения разви­тия кандидоза при длительном применении антибиотиков широкого спектра дей­ствия. При приеме препаратов могут наблюдаться диспепсические расстройства и повышение температуры тела.

Гризеофульвин — антибиотик, продуцируемый Penicillium griseofulvum. По химическому строению отличается от полиеновых антибиотиков. Гризеофуль­вин обладает узким спектром активности (грибы-дерматофиты) и эффективен только при дерматомикозах. Препарат нарушает процесс деления грибковых кле­ток, т.е. оказывает фунгистатическое действие. Гризеофульвин хорошо всасыва­ется из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме с жирной пищей, и накапливается в кератинсодержащих тканях (кожа, ногти, волосы). Препарат не убивает внедрившиеся в кератин грибы, а предотвращает инфицирование вновь образующегося кератина. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Таким образом, выздо­ровление наступает при полной замене инфицированного кератина. Применяет­ся гризеофульвин при поражениях стоп, кистей, кожи головы, волос и ногтей.

При инфекциях кожи и волос лечение проводят в течение 2-6 нед, ногтей — 6-12 мес. При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты: диспеп-тические расстройства, нейротоксичность (головокружение, головная боль), на­рушение функций печени, аллергические реакции. Препарат нельзя назначать при тяжелых поражениях печени, беременности, системной красной волчанке.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербина-фина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина (рис. 38.1).

Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточ­ной мембраны и подавлению репликации грибов. Тип действия этих препаратов зависит от концентрации: в малых дозах — преимущественно фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное.

Производные имидазола и триазола являются противогрибковыми средства­ми широкого спектра действия. Резистентность грибов к этой группе встречается редко. Данная группа представлена препаратами для местного и системного при­менения.

Кетоконазол — противогрибковый препарат, эффективный при поверх­ностных и системных микозах. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не прохо­дит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Препарат характеризуется значительной токсичностью. Оказы­вает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Клотримазол и эконазол применяются местно при дерматомикозах.

Миконазол применяется местно при грибковых инфекциях кожи и сли­зистых оболочек, внутрь и внутривенно при системных микозах. При приеме препарата возможны диспептические явления и аллергические сыпи.

Флуконазол — противогрибковый препарат из группы производных триазола; содержит 2 атома фтора. Применяется при системных микозах. Наз­начают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связы-

вается незначительно (11—12%). Хорошо проникает во все биологические жид­кости в организме. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергичес­кие реакции.

Итраконазол эффективен при системных микозах. Применяется внутрь. Побочные эффекты: диспептические явления, нарушение функций печени (при длительном применении), аллергические реакции, головная боль, голово­кружение.

Тербинафин — представитель нового класса противогрибковых препа­ратов — ингибиторов скваленэпоксидазы. Подавление активности сквален-эпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки (фунгицидное действие).

Тербинафин — противогрибковое средство для лечения дерматомикозов. На­капливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метабо-лизируется в печени. Показания к применению тербинафина: трихофития, мик­роспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема). При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема — гипере­мия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют также препа­раты ундециленовой кислоты и ее солей (мази «Цинкундан», «Ундецин», мико-септин).

При лечении кандидамикозов местно применяют бис-четвертичное аммоние­вое соединение — деквалинил, оказывающее антибактериальное и фунгицидное действие. Назначают деквалинил в виде 0,5% и 1% мази при лечении грибковых заболеваний кожи, а также в виде карамели (каждая карамель содержит 0,15 мг препарата) при воспалительных заболеваниях полости рта и кандидозном сто­матите. Переносится препарат хорошо.

Взаимодействие противогрибковых средств с другими лекарственными сред­ствами

Противогрибковые средства

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Амфотерицин В

Глюкокортикостероиды

Аминогликозиды

Цитостатики

Усиление нефротоксического дей­ствия

Гризеофульвин

Антикоагулянты непрямого

действия Пероральные контрацептивы Пероральные гипогликемичес-

кие средства Метилксантины

Ускорение метаболизма взаимодей­ствующих препаратов

Кетоконазол

Антациды, холиноблокаторы, Н2-блокаторы

Уменьшение всасывания кетокона-зола

Глюкокортикостероиды Антикоагулянты непрямого действия

Повышение концентрации взаимо­действующих препаратов в плазме крови

Терфенадин, Астемизол

Риск развития аритмий

Флуконазол

Антикоагулянты непрямого действия, Фенитоин, Цикло­спорин, Метилксантины

Повышение концентрации взаимо­действующих препаратов в плазме крови

Рифампицин

Ускорение метаболизма флуконазолг

Тербинафин

Рифампицин

Ускорение метаболизма тербинафинг

Циметидин

Замедление метаболизма тербина-фина

Основные препараты

Международное Непатентован­ное название

Патентованные

(торговые)

названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Амфотерицин В (Amphoteriei-num В)

Амфостат Фунгизон

Порошок во флаконах по 50 000 ЕД; мазь в тубах по 15 и 30 г

Применяется в условиях стацио­нара

Гризеофульвин

(Griseofulvi-

num)

Фульцин

Таблетки по 0,125 г; суспензия по 100 мл в банках из стекло­массы; линимент 2,5%

Таблетки принимать после еды запивать одной столовой ложкой подсолнечного масла

Нистатин (Nystatinum)

Фунгистатин

Таблетки, свечи и ва­гинальные суппозито­рии, мазь

Таблетки принимать 3-4 раза i день, не разжевывать. Не прини мать двойных доз. Мазь наносить тонким слоем н; пораженные поверхности 2 раз< в сутки

Кетоконазол (Ketoconazolum)

Низорал

Таблетки по 200 мг в упаковке по 20—30— 60 шт.

Внутрь по 200 мг один раз в ден] во время еды

Окончание таблицы

1

2

3

4

Клотримазол (Clotrimazolum)

Канестен

1% крем в тубах по 20 г; 1% раствор во флако­нах по 15 мл; таблетки интравагинальные по 0,1 г

Крем наносят тонким слоем 2-3 раза в сутки на пораженную по­верхность. Курс лечения 4-6 нед

Флуконазол (Fluconazolum)

Дифлюкан

Капсулы по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,2 г; 0,2% раст­вор во флаконах; 0,5% сироп

Внутрь по 200-400 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 7-30 дней в зави­симости от патологии

Итраконазол (Itraconazolum)

Орунгал

Капсулы по 0,1 г

Капсулы принимать сразу после еды, проглатывать целиком. Не принимать двойных доз

Тербинафин (Terbinafinum)

Ламизил

Таблетки по 0,125 и 0,25 г; 1% мазь в тубах

Внутрь в дозе 0,125 г 2 раза в день или в дозе 0,25 г 1 раз в день не­зависимо от приема пищи. Крем наносить тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день, слегка втирая

От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

  • кандидоз;
  • отрубевидный лишай;
  • криптококковый менингит;
  • псевдоаллешериоз;
  • стригущий лишай;
  • дерматомикоз;
  • поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
  • аспергиллез;
  • кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
  • споротрихоз;
  • фузариоз.

Виды

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

  • происхождению (синтетические, природные);
  • способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
  • механизму и спектру действия;
  • показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
  • эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
  • уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Мази

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

  • широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
  • удобство применения;
  • возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

  1. Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
  2. Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
  3. Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
  4. Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
  5. Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
  6. Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
  7. Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
  8. Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

  1. Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
  2. Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
  3. Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

  1. С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
  2. С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
  3. С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
  4. С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
  5. Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

  1. Низорал.
  2. Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
  3. Микроспор.
  4. .
  5. Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
  6. Ламизил.
  7. Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
  8. Кетоконазол.
  9. Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
  10. Лоцерил.

Капсулы

Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:

  • Флуконазол;
  • Орунгал;
  • Румикоз;
  • Итразол;
  • Ирунин;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Флюкостат;
  • Форкан.

Свечи

Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.

Перечень самых эффективных свечей:

Классификация

Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.

Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:

  1. Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
  2. Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
  3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
  4. Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.

Полиеновые антибиотики

Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:

  1. Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
  2. Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
  3. Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
  4. Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.

Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:

  1. Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
  2. Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.

Противогрибковые препараты для детей

Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:

Противогрибковые препараты широкого спектра

Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:

  1. Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
  2. Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
  3. Итракоанзол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
  4. Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
  5. Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.

Как выбрать

Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.

Цена

Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:

Название противогрибкового лекарства

Примерная цена в рублях

Крем Залаин, 2%, 20 г

Крем Экзодерил, 1 %, 15 г

Дифлюкан, 1 капсула

Ирунин, 14 капсул

Гризеофульвин, 20 таблеток

Итраконазол, 14 капсул

Ливарол, вагинальные свечи, 10 шт.

Нистатин, 10 вагинальных свечей

Румикоз, 6 капсул

Тербинафин, мазь, 15 г

Флуконазол, 7 капсул

Видео: антимикотики

Самые эффективные антимикотические таблетки, мази и крема — список, описание и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Противогрибковые препараты, используемые в таблетках, действуют быстрее и эффективнее, сем мази и кремы. В каждом живом организме обитают грибки в определенном количестве, и они являются частью микрофлоры. При воздействии некоторых факторов или при снижении иммунитета их рост патологически возрастает, из-за чего развивается грибковое поражение, требующее медикаментозной терапии.

Существует несколько классификаций, по которым делятся антимикотики. Их можно различать по лекарственной форме или действующему веществу.

Различают 3 основных типа:

Группа Характеристика Представители
Азолы (Имидазолы и триазолы) Это типы антимикотиков, обладающих разносторонним воздействием и подавляющих разные типы грибов. Эффективнее всего проявили себя в борьбе с возбудителями микозов. Это дерматологические болезни, возникшие при действии грибов и бактерий.

Имидазолы используются наружно, за исключением препаратов на основе клотримазола, который можно принимать местно и внутрь, в форме таблеток или вагинальных/ректальных свечей. Лекарственные средства себя зарекомендовали в борьбе в кандидами, дрожжеподобными грибами и организмами типа Penicillium.

Клотримазол

Флуконазол

Микомакс

Ирунин

Аллиламины Данные препараты основаны на двух компонентах: нафтифина – вещества для местного применения и требинафина, который используется местно и внутрь. Применяется при дерматофитозах — это группа инфекционных болезней, поражающих кожу, ногти, волосы. Чаще всего возбудителями данных патология являются Trichophiton, Microsporum из группы Dermatophytes. Показания: отрубевидный лишай, пигментация, себорея, онихомикоз – грибок ногтя. Тербинафин

Ламизил

Экзитерм

Леворин

Полиены Противогрибковые препараты в таблетках проявляют активность при борьбе с грибами рода Candida. Чаще всего они являются возбудителем кандидоза (молочницы). Болезнь может поражать мочеполовую систему представителей мужского и женского пола, ротовую полость, реже – внутренние органы. Иногда наблюдается болезнь у младенцев. К группе полиенов относятся антимикотики широкого спектра, среди которых есть такие, которые можно применить для лечения маленьких детей. Такие лекарства можно использовать для терапии и профилактики заболеваний во время приема антибиотиков, разрушающих микрофлору желудка и кишечника. Натамицин

Нистатин

Амфотерицин

Современная фармакология предоставляет множество противогрибковых лекарств в разных формах. Ниже представлены 10 самых распространенных аптечных таблетированных препаратов.

Лекарственное средство противогрибкового воздействия широкого спектра. Выпускается в капсулах, покрытых желатином. Основное вещество интраконазол подавляет размножение бактерий и грибов. Активен против Trichophyton, Candida, Cryptococcus neoformans, Malassezia. Всасывается из желудка в течение 15 минут, особенно, если принимать капсулы до еды.

Назначается препарат при поражениях кожи и слизистых оболочек:

  • вульвовагинальный кандидоз;
  • криптококкоз;
  • споротрихоз;
  • грибок слизистой глаза.

Во избежание заболеваний пищеварительной системы рекомендуется принимать капсулы во время еды и запивать большим количеством воды. Курс лечения длится от 3 дней (при кандидозе) до месяца (при микозе стоп).

Иногда, особенно при длительной терапии, Итраконазол может вызывать побочные реакции:

  • тошнота, рвота, запор;
  • нарушение почечной деятельности;
  • головокружение;
  • аллергическая реакция, сыпь и зуд на кожном покрове;
  • отечность;
  • нарушение менструального цикла.

Особые указания: женщинам во время лечения нужно пользоваться контрацепцией, потому что зачатие может закончится «плохой» беременностью, при повышенной кислотности желудка рекомендуется заменить препарат дженериком.

Ламикон

Выпускается данное лекарство в следующих формах: крем, спрей, таблетки.

Широко используется при разных грибковых поражениях:

  • онихомикоз, вызванный дерматофитами (грибок ногтя лечится спреем);
  • себорея, лишай на волосистой части головы;
  • разноцветный лишай;
  • паховые дерматофитии;
  • кандидоз верхнего слоя эпидермиса.

В статье рассмотрены эффективные противогрибковые средства широкого спектра действия.

Активный основной компонент – тербинафин. При его пероральном применении он борется с дерматофитами, уничтожает микроспоры и другие виды грибов. Активные вещества накапливаются в тканях кожи клетках ногтей и волос и оказывают пролонгированное обеззараживающее действие.

Нельзя при аллергии, почечной и печеночной недостаточности, детям до 2 лет, кормящим мамам и женщинам, вынашивающим ребенка.

Применять взрослым по 250 мг в сутки, детям, старше 6 лет по 125 мг в сутки. Длительность курса определяется индивидуально. При микозе стоп лечение длится до 6 недель, при грибках эпидермиса – до 4. Самый длительный курс лечения – 12 недель при онихомикозе. Терапия назначается комплексная, при которой нужно принимать и пероральные средства и воздействовать на ноготь наружно.

Таблетки Гризеофульвин горьковатые на вкус, производятся в блистерах по 10 шт., в каждой из которых 125 мг активного вещества гризеофульвина.

Таблетки обладают комплексным действием:

  • противогрибковое;
  • антибактериальное.

Этот препарат один из немногих, который является противогрибковым антибиотиком. Он разрушает грибы richophyton, Microsporum, Epidermophyton, а также останавливает дрожжевые, плесневые и хитиновые.

Назначают его при всех типах микоза кожи, слизистых оболочек, ногтей, волос, костей. Также Гризеофульвин прописывают врачи при ларингите, фарингите, гайморите, отите и прочих заболеваниях дыхательной системы, которые возникли из-за патогенного роста грибковых организмов.

Противопоказания:

  • аллергия;
  • возраст до 14 лет;
  • беременность;
  • почечная недостаточность;
  • волчанка;
  • заболевания крови;
  • наличие злокачественных или доброкачественных новообразований.

Принимается от 4 до 8 таблеток в сутки на протяжении 2 недель, после чего делается перерыв и курс повторятся, чтобы избежать рецидива. Назначать препарат должен только врач.

Дифлюзол

Противогрибковые препараты в таблетках на основе флуконазола обладают разносторонним воздействием на организм, за чего ликвидирует многие типы грибов. Одним из популярных представителей данной группы является Дифлюзол. В упаковке содержится 2 шт. по 150 мг действующего вещества.

Оно активно борется с микроорганизмами рода Candida. В дерматологии, венерологии и гинекологии Дифлюзол назначают при молочнице. Важно принимать таблетки обоим партнерам. Принимать нужно 2 дня по 1 таблетке, желательно в одно и то же время.

Препарат быстро всасывается и действует уже спустя 30 минут после приема. Результат можно заметить уже в первый день – уменьшаются выделения, воспаление и жжение. При передозировке отмечаются нарушения работы нервной системы – раздражительность, галлюцинации, нарушение сна.

Фуцис

Антимикотик Фуцис относится к фармакологической группе азолов широкого спектра действия. Основной активный компонент состава – флуконазол. Он проявляет активности по отношению у грибковым организмам вида Candida. При попадании внутрь, флуконазол проникает в жидкости, накапливается и разрушает клеточные мембраны болезнетворных микроорганизмов.

Дозировку назначает врач. Таблетки принимаются вне зависимости от приема пищи. Для ускорения всасывания перед использованием их нужно растворить в ложке воды. В случае передозировки или возникновения нежелательной реакции необходимо промыть желудок, принять сорбент (Атоксил, Активированный уголь) и вызвать врача.

Показания к приему Фуциса:

  • диссеминированный кандидоз;
  • грибковое поражение слизистой глаза;
  • молочница ротовой полости.

Перед применением важно убедиться в отсутствии противопоказаний. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости к компонентам состава. Во время вынашивания ребенка нельзя принимать данное средство.

Спораксол

Противогрибковые препараты в таблетках Спароксол относятся к группе синтетических противогрибковых препаратов. Активное вещество – итроканазол, который обладает мощным антимикотическим действием. Он задерживает синтез эргостерола – фермента клеточной оболочки грибкового микроорганизма, благодаря ему останавливает рост колоний.

Назначается Спораксол при острых и хронических болезнях:

  • хронический вульвовагинит, который вызван грибами рода Кандида;
  • дрожжевые поражения верхнего слоя эпидермиса;
  • пигментация, шелушение, разноцветный лишай.

При патологиях ЖКТ средство противопоказано.

Во время беременности препарат назначается врачом только в том случае, возможный вред меньше предполагаемой пользы. При кандидозе принимается по 2 капсулы в день на протяжении 3 дней. При грибковом поражении кожи или внутренних органов назначается по 1 капсуле раз в день в течение недели. В случае передозировки необходимо промыть желудок и принять сорбент (Активированный уголь, например).

Препарат из ряда полиенов. Оказывает эффективное действие при борьбе с кандидами, плесневелыми и дрожжевыми микроорганизмами. Назначаются таблетки при лечении кандидозов внутренних органов. Также рекомендуется пропить курс препарата при длительном антибактериальном лечении.

Нистатин нельзя принимать самостоятельно, без назначения врача, потому что они имеет некоторые противопоказания:

  • почечная недостаточность;
  • патологии печени;
  • грудное кормление;
  • патологии желудочно-кишечного тракта.

Для лечения детей принимается Нистатин 250000 по 2 таблетки в день, взрослые – по 8 таблеток, или Нистатин 500000 – 4 раза в день. Дозировка корректируется врачом индивидуально в каждом случае.

При неправильном применении или при несоблюдении дозировки могут наблюдаться побочные реакции:

  • тошнота;
  • головокружение;
  • повышение температуры тела.

При появлении негативной реакции нужно прекратить прием препарата и обратиться к специалисту для его замены.

Противогрибковые препараты из на оснвое клотримазола выпускаются в разных лекарственных формах. В таблетках лекарство используется перорально, в форме раствора, мази и крема – местно. Для лечения вагинита и кандидоза используются вагинальные свечи или таблетки.

Основное вещество в составе – клотримазол, который оказывает пагубное воздействие практически на все вид грибковых организмов. В качестве вспомогательных компонентов в состав входит стеарат магния, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния, лаурилсульфат натрия.

При всасывании Клотримазол оказывает фунгицидное действие. Он разрушает мембраны клеток и снижает проницаемость грибков, за счет чего ликвидирует их способность к размножению. Таким образом, за несколько приемов препарата человеческий организм очищается от грибков.

Назначается Клотримазол в таблетках чаще всего при заболеваниях мочеполовой системы, вызванные воздействием грибов (вагинит, кандидоз) и суперинфекций. Раствор Клотримазола часто используется в хирургии при проведении операций для профилактики грибковой инфекции и в гинекологии для санации родовых путей.

Противопоказания для использования средства:

  • детский возраст до 12 лет;
  • период менструации;
  • возраст старше 60 лет;
  • индивидуальная непереносимость.

Использовать при грибковых инфекциях по 1 таблетке на ночь (вагинально) в течение 5 дней. Если симптомы не проходят, нужно обратиться к врачу.

Действующее вещество – натамицин, обладающее следующим воздействием:

  • устраняет многие виды грибковых организмов – дрожжеподобные, дерматофиты, некоторые штаммы, грибы рода Aspergillus и Penicillium;
  • снимает зуд и воспаление в месте поражения.

Назначается лекарство при следующих болезнях:

  • лишай на кожном покрове;
  • пигментация, аллергия на ультрафиолет;
  • онихомикоз;
  • грибковые инфекции внутренних органов (при комплексном лечении);
  • вагинит, молочница.

При первых же симптомах молочный (неприятный запах, зуд, выделения) нужно начинать лечение. Для того, чтобы повторно партнерша не заразилась, принять таблетки нужно и парню, даже если у него нет симптоматики, это не значит, что у него нет инфекции. Принимать 4 раза в сутки по 1 таблетке взрослым и 2 раза в сутки по 1 таблетке детям.

Курс лечения – не более 7 дней.

Пимафуцин, как и любой другой лекарственны препарат имеет некоторые запреты для приема:

  • аллергия на состав (нужно проверить при первомприменении);
  • при кормлении грудью нужно проконсультироваться со специалистами.

При молочнице во время беременности эффективнее использовать антимикотики в форме вагинальных таблеток или свечей. Врачи рекомендует перед родами вылечивать кандидоз из-за высокого риска инфицирования ребенка, который «подцепит» инфекцию во время перемещения по родовым путям.

Противогрибковые препараты в таблетках действуют шире, чем лекарства местного использования. Кетоконазол – один из дженериков выпускаемых во всех формах, кроме раствора для инъекций. Активный компонент – одноименное вещество кетоконазол.

Он эффективно влияет на поверхностные микозы и широко применяется при комплексном лечении многих патологий:

  • себорея головы, бороды, паховой зоны, подмышечных впадин;
  • отрубевидный лишай;
  • хромомикоз, грибковый сепсис, гистоплазмоз и прочие систематические грибковые заболевания.

Коме показаний, препарат имеет некоторые противопоказвния к применению:

  • запрещено непереносимости компонентов состава;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания почек.

В период лактации и вынашивания ребенка при наличие грибковой инфекции лучше лечить другими препаратами, без содержания кетоконазола. Принимать детям, вес тела которых больше 15 кг по 100 мг в сутки. с массой от 30 мг и взрослым – 200 мг в сутки можно за один прием или за 2 по 100 мг. Таблетку нужно запить большим количеством воды комнатной температуры, для ускорения всасывания.

При неправильном применении и несоблюдении дозировки могут возникнуть побочные реакции:

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • нарушение работы ЦНС – бессонница, раздражительность;
  • носовые кровотечения, у женщин кровотечения во время менструации.

Если возникает хоть один из вышеописанных симптомов, рекомендуется прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом.

Противогрибковые препараты используются для комплексного или монолечения патологий, которые вызваны патологическим действием грибов. Для эффективного воздействия на организм рекомендуется использовать лекарства в таблетках для приема внутрь и параллельно применять наружные средства (мази, кремы).

Видео об эффективных противогрибковых препаратах и правилах их применения

Описание препарата Клотримазол:

Описание таблеток Нистатин:

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *