Монтелукаст от чего

Монтелукаст

Химическое название

Химические свойства

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
  • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
  • при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
  • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
  • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при аллергии на активный компонент;
  • детям до 2 лет.

С осторожностью препарат используют:

  • у детей в возрасте до 6 лет;
  • при нарушениях в работе печени;
  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

  • сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
  • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
  • тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
  • отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
  • миалгия и артралгия;
  • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
  • кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

  • тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
  • депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
  • панкреатит, кровотечения из носа;
  • гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).

Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Инструкция на Монтелукаст

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами.

Монтелукаст, инструкция по применению у детей

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Взаимодействие

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита. Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина, преднизолона, оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина, терфенадина.

Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8, однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом.

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды, приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС. При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.

Детям

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Пожилым

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

С алкоголем

Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.

При беременности и лактации

В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Монтелукаста)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги Монтелукаста: Монакс, Монлер, Монтеласт, Монтелукаст натрия, Монтелукаст–Фармаплант, Синглон, Сингуляр, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Монтелукаст натрия аморфный, Симплаер, Сингулекс, Экталуст.

Отзывы Монтелукаста

Отзывы Монтелукаста при лечении детей и взрослых в основном хорошие. Вот некоторые из них:

  • “… Моему ребенку лекарство назначил иммунолог-аллерголог от сухого изматывающего аллергического кашля. После нескольких дней лечения дочке стало лучше, симптомы полностью не исчезли, но состояние значительно улучшилось, на восстановление после болезни ушло намного меньше времени”;
  • “… Покупала препарат от бронхиальной астмы. Он мне отлично помог, после прохождения курса буквально «ожила», вначале лечения были побочные эффекты, но со времен они прошли”.

Цена Монтелукаста, где купить

Цена в России препарата Монтелар – порядка 500 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 10 мг.

Стоимость таблеток в пленочной оболочке Монтеласт составляет примерно 900 рублей за 28 таблеток, такой же дозировки.

Цена Монтелукаста в составе жевательных таблеток для детей Сингуляр, дозировкой по 4 мг стоит приблизительно 800-900 рублей за 14 таблеток.

Монтелукаст таблетки : инструкция по применению

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозировка

Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.

Дети

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.

Дети младше 2 лет

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Монтелар

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаста натрия 4.16 мг и 5.20 мг

(эквивалентно 4.00 мг и 5.00 мг монтелукаста соответственно)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон (тип В), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, динатрия эдетат, вишневый ароматизатор, аспартам, тальк, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 4» на одной стороне таблетки (для дозировки 4 мг)

Таблетки круглой формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 5» на одной стороне таблетки (для дозировки 5 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Для жевательной таблетки 5мг, Cmax достигается в течение двух часов после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73% и уменьшается до 63% при приеме стандартной пищи.

После приема жевательной таблетки 4 мг натощак у детей в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 часа. Средняя Cmax составляет 66% и выше, а средняя Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблетки 10 мг.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%. Установившийся объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8–11 л. Исследования на крысах радиоактивно-меченым монтелукастом указывают на минимальное распределение через гематоэнцефалический барьер. Также концентрации радиоактивно-меченого материала через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст значительно метаболизируется. В исследованиях терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста у взрослых и детей в равновесном состоянии не обнаружены. Цитохром P450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, CYP 3A4 и 2C9 могут влиять в меньшей степени. Исследования микросом печени человека in vitro указывают на то, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема радиоактивно-меченого монтелукаста 86% уровень радиоактивности был обнаружен в кале 5- дневного сбора и <0.2% было обнаружено в моче. Вкупе с оценочной биодоступностью это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся практически полностью через желчь.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (по шкале Чайлд-Пью >9).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Группа антагонистов лейкотриеновых рецепторов.

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными и эозинофилами. Эффект этих важных проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT1), присутствующие в дыхательных путях человека, и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст — это активное соединение, которое с высоким сходством и избирательностью связывает CysLT1-рецепторы. В клинических исследованиях монтелукаст в небольшой дозе 5 мг подавляет бронхоспазм, вызванный вдыхаемым LTD4, и вызывает расширение бронхов в течение 2 часов после приема внутрь. Эффект бронходилатации, обусловленный β-агонистами, суммарно усиливается эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст, в сравнении с плацебо, снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, в сравнении с плацебо, снижал количество эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

В 8-недельном исследовании среди пациентов 6 — 14 лет, монтелукаст в дозе 5 мг один раз в день, ежедневно, продемонстрировал в сравнении с плацебо значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов β-адренорецепторов.

Данные 12-месячного сравнительного исследования эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести показали, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процента дней без необходимости экстренных мер, как первичной точки исследования. Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, было показано в 12-ти недельном плацебо-контролируемом исследовании среди взрослых и в краткосрочном исследовании среди детей в возрасте от 6 до 14 лет. Эффект в обоих исследованиях был отмечен в конце интервала после приема однодневной дозы.

В ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов с аспирининдуцированной астмой, лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, в комбинации с монтелукастом, позволило добиться значительного улучшения контроля астмы (улучшение показателей спирограммы), снижения, в общем, использования агонистов β-адренорецепторов.

  • дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β- агонистов короткого действия)

  • альтернативный способ лечения астмы для пациентов взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести (без серьезных приступов бронхиальной астмы в недавнем прошлом, требовавших приема пероральных кортикостероидов, а также при невозможности использования ингаляционных кортикостероидов)

  • для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет — 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки, вечером. Детям необходимо принимать лекарство под контролем взрослых. Жевательные таблетки не рекомендуется назначать детям младше 2 лет.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет — 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Монтелар 4 мг или 5 мг следует принимать вечером, за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Перед проглатыванием таблетку следует разжевать. Нет необходимости в коррекции дозы внутри указанных возрастных групп детей.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект при приеме Монтелара относительно контролируемых параметров астмы развивается в течение одного дня. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать прием препарата, если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка не зависит от пола ребенка.

Монтелар как альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелар не рекомендован в качестве монотерапии пациентам с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а так же в случаях невозможности использования ингаляционных кортикостероидов (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определяется появлением симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но менее 1 раза в неделю, с нормальной функцией легких в промежутках между эпизодами. Если при последующем наблюдении (обычно в течение одного месяца) удовлетворительного контроля астмы не достигнуто, следует рассмотреть дополнительные или другие методы противовоспалительной терапии, в соответствии с этапами ступенчатой терапии бронхиальной астмы. Оценку параметров контроля астмы необходимо регулярно повторять.

Монтелар в качестве профилактики астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет с преобладанием компонента бронхоспазма при физической нагрузке.

У пациентов 2-5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительные методы или сменить тактику лечения.

Лечение препаратом Монтелар относительно других методов лечения астмы

При лечении Монтеларом в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особые указания»).

Для взрослых пациентов в возрасте с 15 лет и старше назначается Монтелар в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой 10 мг.

Часто

— головная боль (у взрослых 15 лет и старше, у детей 6-14 лет)

— боль в животе (у взрослых 15 лет и старше, у детей 2-5 лет)

— жажда (у детей 2-5 лет)

Постмаркетинговый опыт применения

Очень часто

  • инфекции верхних дыхательных путей *

Часто

  • диарея***, тошнота***, рвота***

  • повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ)

  • сыпь***

  • пирексия (лихорадка)***

Нечасто

  • гиперчувствительность, включая анафилактическую реакцию,

  • нарушение сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение и враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор**)

  • головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

  • носовое кровотечение

  • сухость во рту, диспепсия

  • кровоподтеки, крапивница, зуд

  • артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

  • астения/усталость, недомогание, отек

Редко

  • склонность к кровоточивости

  • нарушение внимания, ослабление памяти

  • сердцебиение

  • ангионевротический отек

Очень редко

  • эозинофильная инфильтрация печени

  • галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение

  • синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия

  • гепатиты (включая, холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)

  • узловатая эритема, мультиформная (экссудативная) эритема

* Данные побочные эффекты встречались «очень часто» в клинических исследованиях у пациентов, получавших монтелукаст, и у пациентов, получавших плацебо.

** Из категории «редко»

*** Данные побочные эффекты встречались «часто» в клинических исследованиях у пациентов, получавших монтелукаст, и у пациентов, получавших плацебо.

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов (см. раздел «Состав»)

— беременность и период лактации

— фенилкетонурия

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически важных эффектов на фармакокинетику следующих лекарственных препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Область под кривой плазменной концентрации (AUC) для монтелукаста уменьшалась приблизительно на 40 % у пациентов с совместным применением фенобарбитала. Так как монтелукаст метаболизируется цитохромом Р450 CYP 3A4, 2С8, 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно для детей, когда монтелукаст применяется вместе с индукторами цитохрома Р450, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействия лекарственных препаратов монтелукаста и росиглитазона (пробный образец, представляющий лекарственные препараты, преимущественно метаболизирующихся CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому, не ожидается, что монтелукаст значительно повлияет на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и, в меньшей степени, 2С9 и 3A4. В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия с использованием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор и CYP 2C8, и 2С9), гемфиброзил повышал системное воздействие монтелукаста в 4.4 раза. Нет необходимости в коррекции обычной дозы монтелукаста при его одновременном назначении с гемфиброзилом или другими сильными ингибиторами CYP 2C8, но врач должен знать о возможном увеличении побочных реакций. Основываясь на данных in vitro, клинически важных лекарственных взаимодействий с менее сильными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм) не ожидается. Одновременное назначение монтелукаста с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP 3A4, не приводит к существенному повышению системного действия монтелукаста.

Пациентам должно быть рекомендовано никогда не использовать пероральный монтелукаст для лечения острых приступов астмы, для этой цели иметь при себе их обычный препарат, подходящий для экстренной помощи. Если происходит острый приступ удушья, необходимо использовать ингаляционный β-агонист короткого действия. Пациенты должны обратиться за консультацией к врачу как можно быстрее, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агониста короткого действия.

Монтеларом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет никаких данных, демонстрирующих, что доза пероральных кортикостероидов может быть уменьшена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, находящихся на терапии антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда представленная клиническими симптомами васкулита, характерного синдрому Черджа-Стросса, (состояние, при котором часто лечат системными кортикостероидами). Вероятность того, что с антагонистами рецепторов лейкотриена может быть связано возникновение синдрома Черджа-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть предупреждены о появлении эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии у пациентов. Пациенты, у которых появляются эти симптомы, должны быть повторно обследованы, и их режимы лечения пересмотрены.

Лечение монтелукастом не влияет на необходимость пациентов с аспирининдуцированной астмой избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Монтелар.

Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинация, бессонница, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид), тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача о возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза/риск для продолжения терапии Монтеларом при возникновении данных побочных явлений.

Вспомогательные вещества

Монтелар содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны принять во внимание, что каждая жевательная таблетка с дозой 4 мг содержит 2,696 мг фенилаланина на дозу, а таблетка с дозой 5 мг – содержит 3,368 мг фенилаланина.

Беременность

Исследования на животных не указывают на вредное воздействие относительно эффектов на беременность или развитие эмбриона/плода. Ограниченные данные, доступные с баз данных по беременности, не предполагают причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и мальформации (например, дефекты конечностей), о которых редко сообщалось во всемирном постмаркетинговом опыте применения.

Период лактации

Исследования на крысах показали, что монтелукаст выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком у людей.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается влияние монтелукаста на способность вождения автомобиля пациентом или на управление работающими механизмами. Тем не менее, в очень редких случаях, сообщалось о появлении сонливости и головокружении.

Нет определенной доступной информации о лечении передозировки монтелукастом. Сообщалось об острой передозировке в постмаркетинговых и клинических исследованиях монтелукаста у взрослых и детей, принявших 1000 мг (примерно 61 мг/кг веса для 42 месячного ребенка). Результаты клинических и лабораторных наблюдений соответствовали профилю безопасности для взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из многослойной алюминиевой фольги следующего состава: нейлон/алюминий/ПВХ.

По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25оС в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте.

Хранить в месте недоступном для детей!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Такеда Фарма Сп.з. о.о., Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187б

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *