Курантил для разжижения крови как принимать

Содержание

«Курантил»: отзывы, инструкция по применению, аналоги. «Курантил» при планировании беременности: отзывы

Развивающиеся нарушения микроциркуляции крови в сосудах дают о себе знать самыми разными способами. У кого-то болят ноги, и чтобы боль прекратилась, надо остановиться и присесть отдохнуть. Кому-то требуются препараты для разжижения крови, так как существует угроза развития инфаркта миокарда, или у человека есть проблемы в функционировании сердечно-сосудистой системы. Во всех этих случаях медработники чаще всего назначают к приему «Курантил», отзывы о котором характеризуют этот медикамент как достаточно хороший ангиопротектор и вазодилататор (вещество, стимулирующее релаксацию гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Компонентный состав и фармакодинамика

Основным действующим компонентом «Курантила» является дипиридамол. В качестве вспомогательных составляющих выступают кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин и белый тальк. Дипиридамол способствует расширению артериол (мелкие артерии, предшествующие непосредственно капиллярам) в коронарной системе кровотока. А при применении больших дозировок препарата – и в других местах системы кровообращения. Крупные сосуды коронарной системы под влиянием «Курантила» не претерпевают никаких изменений, что выгодно отличает медикамент от органических нитратов и антагонистов кальция.

После приема лекарственного средства в составе крови увеличивается концентрация аденозина и усиливается вазодилатация, обусловленная его присутствием. Если увеличить дозу медикамента «Курантил» (инструкция, отзывы подтверждают такую возможность), то будет наблюдаться торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов, что само по себе уменьшает риск развития тромбообразующих процессов.

Кроме того, дипиридамол можно назвать индуктором интерферона, модулирующим функционирование системы интерферона. В связи с этим под воздействием «Курантила» повышается неспецифическая резистентность организма к вирусным инфекциям.

Показания к приему

У медикамента «Курантил» инструкция по применению (отзывы подтверждают заявленную эффективность) описывает достаточно широкую сферу влияния на организм человека. Прием медикамента показан для профилактики и лечения отклонений в системе мозгового кровообращения по типу ишемии, при дисциркуляторной энцефалопатии. На фоне непереносимости аспирина «Курантил» будет весьма эффективен для первичной и вторичной профилактики ИБС. Также медработники часто назначают лекарственное средство к приему при имеющемся риске развития венозных и артериальных тромбозов и для пролечивания их осложнений. После проведения оперативных вмешательств по поводу протезирования сердечных клапанов «Курантил» минимизирует риск развития тромбоэмболии.

«Курантил» при планировании беременности (отзывы пациенток тому подтверждение) часто назначают в профилактических целях для уменьшения риска развития плацентарной недостаточности. Как компонент комплексного лечения, медикамент часто используют при отклонениях в микроциркуляции крови. В качестве иммуномодулятора и вещества, стимулирующего индукцию интерферона, «Курантил» может быть назначен к приему для профилактики и лечения респираторно-вирусных инфекций, гриппа.

Кому не следует принимать «Курантил»

Как абсолютно любой медикамент, «Курантил» противопоказан людям с индивидуальной гиперчувствительностью или непереносимостью к основным и вспомогательным компонентам. Не назначают лекарственное средство при функциональной недостаточности деятельности почек и сердечной мышцы в терминальных стадиях (нарастающее кислородное голодание всех тканей организма, головного мозга в первую очередь), ацидозе (смещение кислотно-щелочного баланса в сторону возрастания кислотности) и отравлении продуктами нарушенного обмена.

Далее «Курантил» отзывы врачей запрещают принимать при пониженном уровне артериального давления и ИБС (ишемическая болезнь сердца) в острой стадии. Недопустимо принимать медикамент при развитии кровотечений, возникших по невыясненным причинам. Как следствие, нельзя принимать «Курантил» людям, страдающим заболеваниями, приводящими к развитию кровотечений.

Весьма осторожно применяется «Курантил» во время беременности – отзывы носят как позитивный, так и негативный характер.

Возможные побочные эффекты

Как любой сложный и высокоэффективный лекарственный препарат, «Курантил» обладает рядом побочных воздействий на разные органы и системы организма. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие тахикардии (усиление сердцебиения, в особенности при параллельном приеме других вазодилататоров), брадикардии, нестабильной стенокардии, повышение кровоточивости в процессе или после проведения различных хирургических вмешательств. Люди, принимавшие медикамент, также сообщают о понижении показателей общего артериального давления. В редких случаях возможно развитие инфаркта миокарда.

Органы дыхания могут отреагировать развитием бронхиальной астмы. Со стороны системы кроветворения может наблюдаться уменьшение количества тромбоцитов, изменение их функциональных свойств, возможно развитие тромбоцитопении. Кроме того, при применении средства «Курантил» отзывы пациентов говорят об иногда возникающих мышечных болях.

Могут развиться определенные побочные явления и со стороны ЦНС и ее периферических отделов. Здесь есть вероятность появления общей слабости, головных болей, головокружений. Желудочно-кишечный тракт может заявить о себе нарушениями в процессах пищеварения (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея).

Перед началом применения медикамента «Курантил» (отзывы при планировании лечения этим препаратом надо учитывать) надо иметь в виду, что реакция повышенной чувствительности к лекарственному средству может проявиться в развитии различных дерматитов, крапивницы, высыпаний на коже. Иногда пациенты говорят об ощущении заложенности ушей, рините, миалгии.

Применение: режим и дозирование

Стандартная дозировка для пациентов старше 12-летнего возраста составляет не более 225 мг (можно разбить на 3-6 приемов в течение суток). Однако чаще всего дозировка подбирается лечащим доктором, исходя из тяжести состояния пациента и в зависимости от его индивидуальной реакции на медикамент.

Если человек страдает ишемической болезнью сердца, ему назначается доза в 75 мг трижды в течение суток. Если возникнет необходимость, суточный объем препарата лечащим врачом может быть повышен. Для лечения различных отклонений в системе мозгового кровообращения (в том числе и в профилактических целях) суммарная доза в сутки может доходить до 450 мг (таблетки по 75 мг, количество приемов — от 3 до 6).

Для того чтобы понизить агрегацию (склеивание) тромбоцитов, «Курантил» прописывается в дозировке от 75 до 225 мг в течение суток. В самых тяжелых ситуациях суточный объем медикамента по указанию врача может возрасти до 600 мг.

В периоды весенне-осенних эпидемий гриппа и ОРВИ врачи обычно прописывают по 50 мг лекарственного средства в сутки за один прием (по 2 таблетки «Курантил №25» или 2 драже «Курантил 25»). Стандартная продолжительность лечения – 4-5 недель.

Для пациентов, часто болеющих простудными заболеваниями, с профилактической целью «Курантил» (аналоги отзывы рекомендуют принимать в соответствии с инструкциями) назначают по 100 мг на протяжении дня (по 2 таблетки или драже дважды в день с 2-х часовым временным промежутком между приемами). Курс лечения может продолжаться от 8 до 10 недель.

Что касается беременных женщин, то «Курантил» (применение, отзывы гинекологов и рекомендации инструкции тому прямое подтверждение) должен приниматься исключительно по назначению доктора, ведущего беременность. Дозировка – 1 таблетка натощак, за 1 час до еды. Необходимо строго придерживаться той схемы приема «Курантила», которую подобрал врач. При появлении каких-либо тревожных симптомов надо немедленно обратиться за консультацией к гинекологу.

Оптимально таблетки или драже принимать до еды, на разламывая и не разжевывая. Запивать лекарственное средство надо небольшим количеством жидкости.

Передозировка: симптомы, лечение

Быстрее всего на превышение допустимой дозы «Курантила» реагируют сердечно-сосудистая и нервная системы. Со стороны сердца и сосудов наблюдается снижение показателей общего артериального давления, тахикардия (усиление сердцебиения), покраснение кожи и появление ощущения жара в теле. ЦНС и ее периферические отделы реагируют развитием общей слабости и головокружений.

В настоящее время антидот не выявлен. Для скорейшего устранения самых тяжелых симптомов рекомендуется прекратить прием медикамента. Далее назначается внутривенное введение препарата «Аминофиллин» в объеме до 100 мг. Если развивается приступ стенокардии (или любая другая реакция сердца), назначается применение «Нитроглицерина» — 1 таблетка под язык.

Кроме этого проводится симптоматическое лечение в соответствии с тяжестью состояния пациента. Гемодиализ при передозировке медикаментом «Курантил» (отзывы медиков подтверждают) положительного эффекта не даст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении «Курантила» с аспирином и антикоагулянтами антитромботический эффект последних значительно усиливается и в некоторых случаях может привести к геморрагическим осложнениям.

При одновременном приеме медикаментов от гипертензии и «Курантила» влияние первых усиливается. Лекарственные препараты, являющиеся производными «Ксантина», а также «Теофиллин», «Кофеин» ослабляют сосудорасширяющий эффект «Курантила».

Чай или кофе способны снизить эффективность лекарственного средства. Этот факт надо иметь в виду при лечении «Курантилом».

«Курантил» и беременность: доводы «за»

Как известно, во время вынашивания младенца все органы и системы женщины работают с повышенной нагрузкой. Принимая «Курантил» при беременности, отзывы, инструкция по применению сообщают о благоприятном воздействии медикамента на процесс развития плода. Поскольку в арсенале препарата уменьшение риска развития тромбов, укрепление сосудистых стенок, улучшение микроциркуляции крови (снижение агрегации тромбоцитов), он («Курантил») способен уберечь будущую маму от массы неприятных проблем, часто сопровождающих беременную женщину. Речь идет об отеках, развитии гипертонии, появлении частых головных болей, судорог, «отказе» почек после родов.

Также «Курантил» достаточно часто назначают для предупреждения и лечения отклонений в системе мозгового кровообращения. Еще одно «за» — способность лекарственного средства к восстановлению иммунной системы и стимулирования выработки интерферона, повышения его активности. Ведь во время беременности грипп и другие сезонные вирусные заболевания могут привести к трагическим последствиям для плода.

Кроме всего выше сказанного, таблетки «Курантил» отзывы гинекологов регламентируют как безопасные для плода, не оказывающие на него никакого влияния. Тогда как на плаценту препарат оказывает только благоприятное воздействие. К тому же, по утверждению медицинских специалистов, «Курантил» практически не накапливается и не задерживается в организме – он разлагается в печени и выводится с желчью. Препарат позитивно влияет на нормализацию плацентарного кровотока, нарушение которого приводит к тому, что развивающийся ребенок не может получить необходимые ему питательные вещества из организма матери в достаточном количестве.

Достаточно часто «Курантил» (отзывы медиков подтверждают эффективность) назначается на поздних сроках беременности в случаях, когда развивается состояние преждевременного старения плаценты. Кроме того, его часто назначают женщинам, у которых существует риск невынашивания, или при осложненной беременности.

Аргументы «против» при беременности

Первое, о чем стоит сказать, это о том, что у «Курантила» приличный список противопоказаний и возможных побочных эффектов. Часто медики рекомендуют принимать «Курантил» при планировании беременности. Отзывы пациенток далеко не всегда носят позитивный характер. Вероятность развития самых разных аллергических проявлений достаточно велика, поэтому надо скрупулезно подходить к подбору дозировки.

Клинических исследований этого лекарственного препарата проводилось очень немного. А ведь препарат подходит далеко не всем, все очень индивидуально. Если вдуматься (что свойственно тревожным будущим мамочкам), «Курантил» при беременности назначают для профилактики разного рода нарушений и отклонений. Но ведь беременность – не болезнь, лечить это состояние не нужно.

Кроме того, полезно будет знать, что в последнем триместре незадолго до родов применение «Курантила» лучше отменить по той причине, что он разжижает кровь. А в процессе родоразрешения могут возникнуть разные непредвиденные ситуации и кровотечения в том числе, что может быть определенно опасно для женщины.

Мнение пациентов о «Курантиле»

Мнение людей, принимавших «Курантил» как в связи с различными заболеваниями, так и при беременности, носят как позитивный (таких отзывов основная масса), так и негативный характер.

Хорошо отзываются о медикаменте пациенты, принимавшие препарат при нарушениях мозгового кровообращения. И головные боли практически уходят, и головокружения, и ощущения постоянной общей слабости перестают беспокоить. Также позитивны в своем большинстве на «Курантил» отзывы беременных женщин. Работающему в режиме больших перегрузок организму женщины надо обеспечить в полном объеме развивающегося ребенка кислородом и питательными веществами. И если существуют проблемы с сосудами мозга, сердца, с микроциркуляцией крови – этот медикамент придется очень кстати.

Однако негативные мнения по поводу медикамента также имеют место быть. Нельзя сказать, что побочные эффекты развиваются очень часто, но они есть. К примеру, на прием препарата «Курантил» отзывы беременных женщин сообщают о таких проблемах как головные боли, снижение артериального давления. Не такой уж большой редкостью является развитие аллергических реакций в виде кожных высыпаний и зуда.

В общем, все строго индивидуально. Кому-то «Курантил» помог избавиться от проблем, у кого-то вызвал нежелательные эффекты. В любом случае, консультация доктора и строгое следование его указаниям сведут к минимуму развитие побочных проявлений и помогут достичь положительного эффекта при лечении этим лекарственным средством.

АСПИРИН. Устойчивые позиции и новые возможности после 100-летнего юбилея

Антитромбоцитарные препараты при отсутствии противопоказаний являются обязательным звеном в лечении и профилактике атеротромбоза. Международный комитет по анализу испытаний антитромботических препаратов регулярно (по мере завершения крупных исследований) организует проведение метаанализов, результаты которых подтвердили эффективность аспирина при лечении больных инфарктом миокарда (ИМ), остром коронарном синдроме (ОКС) без подъема сегмента ST на ЭКГ в отношении снижения риска развития смерти и ИМ. Кроме того, доказана эффективность длительного приема аспирина у больных, перенесших ОКС, в отношении суммарной смерти, ИМ и инсульта. Все это дало основание включить аспирин в перечень обязательных лекарственных препаратов при вышеперечисленной патологии и нашло отражение в практических рекомендациях для врачей.

Несмотря на обилие исследований, посвященных антитромбоцитарным препаратам, до недавнего времени не было однозначного ответа на ряд вопросов: в частности, о целесообразности применения антиагрегантов у больных с острым ишемическим инсультом, при наличии постоянной формы мерцательной аритмии, стабильной стенокардии, атеросклеротического поражения артерий нижних конечностей. Кроме того, до сих пор не уточнен вопрос о минимально эффективной дозе аспирина и о целесообразности комбинаций нескольких антиагрегантов и антиагрегантов с антикоагулянтами. Этим, а также другим, менее освещенным в отечественной литературе проблемам и будет посвящен настоящий обзор.

В 2002 г. были опубликованы результаты очередного крупного метаанализа по оценке эффективности антитромбоцитарных препаратов, включившего 287 исследований (195 контролируемых у более чем 135 тыс. пациентов высокого риска). У 77 тыс. больных сравнивалась эффективность лечения различными антиагрегантами. Результаты метаанализа установили, что назначение антитромбоцитарных препаратов снижает суммарный риск развития сосудистых эпизодов на 22%, нефатального инфаркта миокарда — на 34%, нефатального инсульта — на 25%, сосудистой смерти — на 15%.

Аспирин на сегодняшний день остается наиболее широко применяемым антитромбоцитарным препаратом, клиническая эффективность и безопасность которого подтверждена многочисленными контролируемыми исследованиями и метаанализами. Механизм действия аспирина связан с необратимым ингибированием циклооксигеназы-1 тромбоцитов, следствием которого является уменьшение образования тромбоксана А2 — одного из основных индукторов агрегации, а также мощного вазоконстриктора, высвобождающегося из тромбоцитов при их активации. Объединенный анализ результатов 65 исследований, в которых приняли участие 59 395 пациентов с высоким риском развития сосудистых осложнений, показал, что прием аспирина на 23% снижает суммарный риск развития ИМ, инсульта и сосудистой смерти . Назначение низких доз аспирина (75—150 мг/сут) для длительной терапии оказалось не менее эффективным, чем средних (160—325 мг/сут) или высоких (500—1500 мг/сут). При этом отмечено, что при «острых» клинических ситуациях, таких, как нестабильная стенокардия, ИМ и ишемический инсульт, начальная доза должна составлять не менее 150 мг/сут . Исследований с применением очень низких доз аспирина (менее 75 мг/сут) к настоящему времени проведено мало, поэтому вопрос об эффективности дозы препарата <75 мг/сут остается открытым.

Аспирин в лечении и профилактике ишемического инсульта

Аспирин в дозах от 30 до 1500 мг/сут достаточно давно и с успехом применяется при вторичной профилактике ишемического инсульта. В ходе прямых сравнительных исследований были получены доказательства одинаковой эффективности малых, средних и высоких доз аспирина у больных с перенесенным инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения (ПНМК) .

При объединенном анализе результатов 21 исследования по вторичной профилактике инсульта или ПНМК, проведенных у более чем 18 тыс. больных, снижение риска повторных сосудистых событий на терапии антиагрегантами составило 22% . Это позволило избежать развития 36 сосудистых осложнений, включая 25 повторных инсультов и шесть инфарктов миокарда, а также семи случаев сосудистой и 15 общей смерти на 1000 пациентов в течение двух лет. Все эти несомненные преимущества сопровождались увеличением риска крупных кровотечений до 1-2 на 1000 пациентов в год. Минимально эффективной для профилактики ишемического инсульта (как и для большинства сердечно-сосудистых заболеваний) считается доза аспирина 75 мг/сут.

До недавнего времени эффективность и безопасность назначения аспирина в острой фазе ишемического инсульта были мало изучены. В ходе двух крупных исследований CAST и IST, включавших более 40 тыс. больных, была подтверждена целесообразность использования аспирина при лечении острого ишемического инсульта . Препарат назначался в течение 48 ч от начала симптомов заболевания, доза составляла 160 и 300 мг/сут соответственно, а продолжительность лечения — две–четыре недели. Объединенный анализ результатов исследований CAST и IST показал, что немедленное назначение аспирина позволяет избежать девяти случаев смерти и повторного нефатального инсульта в течение первого месяца и 13 случаев смерти и стойкой инвалидности в последующие шесть месяцев на 1000 пролеченных больных. Риск развития геморрагического инсульта составил 2 на 1000 больных, а крупных кровотечений — 3 на 1000.

Аспирин при мерцательной аритмии

Мерцательная аритмия (МА) является основной причиной возникновения эмболических осложнений, прежде всего инсульта, на долю которой приходится приблизительно 50% случаев . Риск развития ишемического инсульта у больных МА увеличивается с возрастом, а также при наличии сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний. Непрямые антикоагулянты являются безусловными препаратами выбора при МА. Однако и аспирин оказался эффективен у больных МА. По данным пяти рандомизированных исследований, снижение риска развития сосудистых событий на терапии аспирином составило 24% . Была отмечена большая эффективность аспирина при первичной профилактике инсульта у больных МА, чем при вторичной .

В настоящее время аспирин рекомендован для первичной профилактики инсульта больным МА моложе 65 лет, при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний . Также назначение аспирина возможно пациентам со средним риском развития инсульта (2—5% в год), если имеется не более одного из следующих факторов: возраст 65—75 лет, сахарный диабет, ИБС, тиреотоксикоз. При наличии более одного из вышеперечисленных факторов среднего риска, а также дисфункции левого желудочка, артериальной гипертонии, инсульта или эмболии в анамнезе, митрального порока сердца либо в возрасте 75 лет и старше показано назначение непрямых антикоагулянтов . Рекомендуемая доза аспирина у больных МА составляет 325 мг/сут.

Аспирин при стабильной стенокардии напряжения

Учитывая достаточно низкий риск развития сосудистых событий при стабильной стенокардии без ИМ в анамнезе (4—8% в год), длительное время не удавалось получить убедительных доказательств профилактического действия аспирина у данных больных.

Наиболее отчетливое подтверждение эффективности аспирина в отношении профилактики ИМ и сосудистой смерти у больных со стабильной стенокардией было получено в двойном слепом, плацебо-контролируемoм исследовании SAPAT , которое проводилось у 2035 больных, получавших b-блокатор — соталол в средней дозе 160 мг. Аспирин назначался в дозе 75 мг/сут, период наблюдения составил 50 месяцев. На фоне терапии аспирином в сравнении с плацебо риск развития ИМ и внезапной смерти снизился на 34%, а сосудистой смерти, инсульта и общей смертности — на 22—32%.

Аспирин при атеросклеротическом поражении артерий нижних конечностей

Больные с атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей (АПАНК) представляют собой группу высокого риска развития тромботических осложнений. Результаты проспективных исследований показали, что смертность у больных с АПАНК в два–четыре раза выше, чем в соответствующей по возрасту и полу популяции . Сочетанное поражение коронарных, брахиоцефальных и артерий нижних конечностей, по данным различных исследований, наблюдается в 20—50% случаев . Атеросклеротическое поражение коронарных артерий сердца, по результатам коронароангиографии, отмечено у 90% больных с АПАНК, при этом гемодинамически значимое стенозирование — почти у 60% . Среди причин смерти у больных АПАНК первое место занимает ИБС — 55%, далее инсульт — 10%, поражение сосудистых бассейнов иной локализации — 10%, другие причины — 25% .

При объединенном анализе результатов 42 исследований, включавших 9214 больных с АПАНК (в том числе перенесших ангиопластику или шунтирование артерий нижних конечностей), назначение антитромбоцитарных препаратов снижало суммарный риск развития сосудистых событий на 23%, р-0,004 .

В ходе исследования CAPRIE , где сравнивалась эффективность длительного приема клопидогреля и аспирина у различных пациентов высокого риска, наибольшего снижения числа сосудистых событий среди получавших клопидогрель удалось достичь у пациентов с АПАНК (23,8% vs 8,7% все больные). Более высокую, в сравнении с другими антиагрегантами, эффективность тиенопиридинов (тиклопидина и клопидогреля) у больных с АПАНК, вероятно, можно объяснить тем, что вследствие большой протяженности атеросклеротического поражения и нарушения реологических свойств крови — содержание АДФ, высвобождающегося из эритроцитов, оказывается значительно увеличено. Таким образом, блокада этого пути активации тромбоцитов может выражаться в более значимом снижении риска тромбообразования.

Аспирин у больных с сахарным диабетом

Клинические проявления атеротромбоза — это непосредственная причина смерти у 80% больных с сахарным диабетом, из них три четверти случаев связаны с ИБС. Анализ девяти исследований у 4961 больного с сахарным диабетом показал, что снижение риска развития сосудистых осложнений при терапии антиагрегантами составляет у них всего 7,8%, что значительно меньше, чем среди других пациентов высокого риска (22%) . Назначение клопидогреля у больных с сахарным диабетом в исследовании CAPRIE позволило дополнительно избежать развития 21 сосудистого события у 1000 больных в год, а при инсулинопотребном — 38, в сравнении с аспирином . Прием антиагрегантов не увеличивает риска геморрагий в стекловидное тело и сетчатку у больных с сахарным диабетом.

Аспирин при операции аортокоронарного шунтирования

Назначение аспирина у больных, перенесших аортокоронарное шунтирование (АКШ), позволяет снизить частоту развития тромбозов шунтов на 50% . Однако до недавнего времени не было получено доказательств положительного влияния антитромботической терапии на риск развития сосудистых событий у данных больных . Большинство больных, подвергающихся АКШ, составляют в настоящее время пациенты высокого риска, у которых частота развития послеоперационных осложнений превышает 15% . Причем эти осложнения связаны не только с нарушением функции сердца, но также с ишемией головного мозга, почек, кишечника. Ограничением к использованию антитромботических препаратов в послеоперационный период может служить повышенный риск геморрагических осложнений. В 2002 г. были опубликованы результаты крупного, многоцентрового, проспективного исследования , посвященного изучению влияния аспирина на частоту развития сосудистых событий у более чем 5000 больных, перенесших АКШ. У пациентов, получавших аспирин в дозе 75—650 мг/сут в течение 48 ч от проведения реваскуляризации, наблюдалось достоверное снижение случаев послеоперационной смерти, в сравнении с теми, кому аспирин не назначался (1,3% и 4%, р<0,001, соответственно). Прием аспирина сопровождался статистически значимым снижением риска развития ИМ на 48%, инсульта — на 50%, почечной недостаточности — на 74%, инфаркта кишечника — на 62%. Аспирин не увеличивал риск развития кровотечений, желудочно-кишечных расстройств, инфекции, а также не замедлял процесс послеоперационного заживления. Следует отметить, что достоверное снижение числа фатальных и нефатальных осложнений наблюдалось только среди пациентов, получавших аспирин в первые 48 ч от проведения операции. Назначение препарата после 48 ч сопровождалось недостоверным снижением послеоперационной смертности на 27%. Не было также отмечено дозозависимого антитромботического эффекта аспирина. Данное исследование подтвердило ведущую роль активации тромбоцитарного звена гемостаза в возникновении нарушений функций жизненно важных органов в послеоперационном периоде, а также то, что именно раннее назначение аспирина может считаться эффективным и безопасным у больных, перенесших АКШ. Однако среди больных после АКШ высок процент лиц с резистентностью к аспирину, что, возможно, связано с активацией циклооксигеназы-2 вследствие репаративных процессов.

Резистентность к аспирину

Важной проблемой, привлекающей интерес исследователей, является резистентность к аспирину, которая характеризуется неспособностью аспирина предупреждать развитие тромботических осложнений, а также адекватно подавлять продукцию тромбоксана А2. Резистентность к аспирину выявляется у 5—45% пациентов, причем как среди различных групп больных, так и у здоровых лиц. Среди причин устойчивости к аспирину рассматриваются: полиморфизм и/или мутация гена циклооксигеназы-1, возможность образования тромбоксана А2 в макрофагах и эндотелиальных клетках посредством циклооксигеназы-2, полиморфизм IIb/IIIа рецепторов тромбоцитов, активация тромбоцитов через другие пути, которые не блокируются аспирином . К сожалению, в настоящее время проведено очень мало исследований, в ходе которых оценивалась бы прогностическая значимость выявленной, по данным лабораторных тестов, резистентности к аспирину. Так, исследование HOPE показало, что у больных с высокой экскрецией 11-дегидротромбоксана В2 в моче (стабильный метаболит тромбоксана А2) риск развития сердечно-сосудистых событий был в 1,8 раз выше . К настоящему времени не разработаны единые методы оценки антитромбоцитарного действия аспирина. Тем не менее дальнейшее изучение этой проблемы будет способствовать выработке индивидуального подхода к антитромботической терапии, а также повышению ее эффективности.

Аспирин и первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Практика первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний за последние 30 лет позволила снизить смертность от коронарных причин на 25% . Аспирин — единственный из антитромботических препаратов, который в настоящее время используется для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. В каких же случаях, при коррекции основных сердечно-сосудистых факторов риска, назначают аспирин?

Предположения, что регулярный прием аспирина может снизить риск развития ИМ и смерти от коронарных причин, появились еще в 70-х гг. . Были проведены два крупных проспективных исследования, в ходе которых аспирин назначался женщинам-медсестрам без предшествующего коронарного анамнеза и пациентам с подозрением на наличие ИБС . Первое исследование, продолжавшееся в течение шести лет, проводилось у 87 678 женщин в возрасте от 34 до 65 лет, которые регулярно принимали от одной до шести таблеток аспирина в неделю . Риск развития нефатального ИМ и коронарной смерти достоверно снизился на 25%, кроме того, наблюдалась тенденция к уменьшению смерти от сосудистых причин и числа основных сосудистых осложнений. Интересно отметить, что положительное влияние аспирина не было выраженным у женщин моложе 50 лет — соотношение количества сосудистых событий среди получавших и не получавших аспирин составило 22 и 23 на 100 тыс. В то же время в более «старших» возрастных группах эффективность аспирина была существенно выше. Среди женщин от 50 до 54 лет частота сосудистых событий у принимавших и не принимавших аспирин составила 62 и 121 на 100 тыс., а в группе от 55 лет и выше — 112 и 165 на 100 тыс. соответственно. В другом открытом исследовании среди лиц, у которых диагноз ИБС не был подтвержден, назначение аспирина позволило снизить риск смерти в группе от 60 лет и выше (5 и 8%, у получавших и не получавших аспирин соответственно).

К настоящему времени известны данные пяти крупных контролируемых исследований, в ходе которых изучалось применение аспирина с целью первичной профилактики. Это американское и английское исследования врачей, Thrombosis Prevention Trial (TPT), Hypertension Optimal Treatment Study (HOT), Primary Prevention Project (РРР) .

Объединенный анализ результатов американского и английского исследований врачей выявил достоверное снижение риска развития нефатального ИМ на 32%, а всех сосудистых событий на 13%. Не было отмечено значимого влияния аспирина на общую и сердечно-сосудистую смертность, однако наблюдалась тенденция к увеличению частоты нефатального инсульта. Доза аспирина в данных исследованиях составляла 325 мг через день и 500 мг/сут соответственно. В американском исследовании назначение аспирина позволило избежать развития 4,4 инфарктов миокарда на 1000 получавших лечение этим препаратом пациентов в год в «старшей» возрастной группе, тогда как в целом это снижение составило 1,9 на 1000 в год . Эффект аспирина также был выше у лиц с сахарным диабетом, артериальной гипертонией, у курящих и ведущих малоподвижный образ жизни .

В исследованиях TPT и HOT аспирин назначался в значительно меньших дозах — 75 мг/сут. В TPT включались лица с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, получавшие монотерапию варфарином или аспирином, комбинацию варфарина с аспирином и плацебо. Число фатальных и нефатальных случаев коронарной смерти на терапии варфарином и аспирином снизилось приблизительно одинаково — на 20%, при этом действие варфарина в основном было связано с уменьшением частоты фатальных случаев ИБС (39%), а аспирина — нефатальных (32%). Эффект аспирина был значительно выше у лиц с исходным систолическим АД ≤ 130 мм. рт. ст. (снижение риска на 45%) и практически не отмечался при АД ≥ 145 мм. рт. ст. (-6%) .

Исследование НОТ было посвящено изучению эффективности и безопасности применения аспирина у больных с артериальной гипертонией в условиях подобранной гипотензивной терапии . Назначение аспирина уменьшало риск развития ИМ на 36%, а общее число сердечно-сосудистых осложнений (ИМ, инсульт, сердечно-сосудистая смерть) на 15%. Самая низкая частота сердечно-сосудистых событий отмечалась при достижении среднего диастолического артериального давления (ДАД) — 82,6 мм. рт. ст. минимальный риск сердечно-сосудистой смертности при уровне ДАД — 86,5 мм. рт. ст. Дальнейшее снижение ДАД также было безопасным. У больных с сахарным диабетом частота сердечно-сосудистых событий на терапии аспирином снизилась на 51% при достижении ДАД 80 мм. рт. ст. Как и в TPT, в исследовании HOT не было отмечено увеличения общего числа инсультов на терапии аспирином.

Несколько отличаются результаты опубликованного в 2001 г. исследования РРР , в ходе которого аспирин назначался в дозе 100 мг/сут пациентам с наличием одного и более факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Риск развития ИМ и инсульта снизился приблизительно одинаково — на 31 и 33%. Отмечалось достоверное уменьшение сердечно-сосудистой смертности на 44%, а всех сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальные ИМ и инсульты, преходящие нарушения мозгового кровообращения, стабильная стенокардия, периферический атеросклероз) — на 23%.

В 2002 г. были опубликованы результаты метаанализа пяти контролируемых исследований по первичной профилактике сердечно-сосудистых событий, в который были включены более 60 тыс. пациентов . Показано, что назначение аспирина достоверно снижает риск развития первого ИМ на 32%, а общее число сосудистых событий — на 15%. Не было обнаружено статистически значимого влияния аспирина на общую смертность и общее число инсультов, однако их количество было незначительным в каждом из объединенных в метаанализ исследований. Частота геморрагических инсультов и желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, получавших аспирин, была выше. Результаты метаанализа исследований, посвященных первичной профилактике, позволили установить, что назначение аспирина дает возможность избежать от шести до 20 инфарктов миокарда у 1000 пациентов с 5-процентным риском развития сосудистых событий в течение пяти лет, но в то же время может вызвать от 0 до 2 геморрагических инсультов и от двух до четырех желудочно-кишечных кровотечений .

На основании имеющихся данных, прием аспирина с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых событий рекомендован пациентам с риском развития ИМ и ишемического инсульта, превышающим опасность возможных осложнений (кровотечения, геморрагический инсульт, желудочно-кишечные расстройства) . К этой группе относят мужчин и женщин старше 50 лет с наличием по крайней мере одного из факторов риска ИБС (гиперхолестеринемия, сахарный диабет, курение, артериальная гипертония). При назначении аспирина больным с артериальной гипертонией необходима коррекция артериального давления (с поддержанием уровня ДАД ≤ 85 мм. рт. ст.). Эффективной для первичной профилактики считается доза аспирина — 75 мг/сут.

История применения аспирина насчитывает более 100 лет. На сегодняшний день аспирин остается наиболее доступным и широко распространенным антитромбоцитарным препаратом, использующимся с целью как вторичной, так и первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность аспирина подтверждена результатами многочисленных, контролируемых исследований и метаанализов. Важно, что показатели эффективности аспирина в отношении снижения суммарной частоты инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности в группах высокого риска остаются независимыми от появления результатов новых метаанализов. Терапия аспирином может рассматриваться в качестве стандарта антитромботической терапии, которая назначается всем пациентам с высоким риском развития сосудистых осложнений при отсутствии противопоказаний. Безусловно, назначение аспирина, блокирующего один путь активации тромбоцитов, связанный с ингибированием циклооксигеназы и образованием тромбоксана А2, не помогает решить все проблемы, встающие в ходе антитромботической терапии. Важная проблема — резистентность к аспирину, выявленная у целого ряда больных. В настоящее время ведется активный поиск антитромботических препаратов различного механизма действия, способных усилить терапию аспирином у пациентов высокого риска. Результаты исследований CURE, CURE-PCI, CREDO убедительно продемонстрировали, что прием комбинации аспирина и плавикса (клопидогреля) в течение 9—12 месяцев приводит к дополнительному снижению риска развития сосудистых эпизодов у больных с ОКС и после коронарной баллонной ангиопластики. Эффективность ингибиторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов при вмешательствах на коронарных артериях также продемонстрирована на фоне приема аспирина. Антитромбоцитарные препараты не влияют на каскад коагуляции, активация которого в конечном счете приводит к усиленному тромбо- и фибринообразованию, поэтому перспективным в плане профилактики сердечно-сосудистых эпизодов представляется назначение комбинации аспирина с непрямыми антикоагулянтами, пероральным ингибитором тромбина — ксимелагатраном, а также вновь создаваемым препаратом — ингибитором комплекса VII фактор/тканевой фактор.

Литература

П. С. Лагута, кандидат медицинских наук
Е. П. Панченко, доктор медицинских наук
НИИ Кардиологии им. А. Л. Мясникова РКНПК МЗ РФ

Аспириносодержащие препараты список

Блокаторы кальциевых каналов: что они представляют собой и кому назначаются?

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…

Для лечения ишемической болезни сердца больному назначаются блокаторы кальциевых каналов. Также эти медикаменты могут быть назначены при гипертонической болезни и нарушениях ритма сердца.

Общая информация

Под каналами кальция понимается образование белка. Через данное образование к клетке из клетки продвигаются кальциевые ионы. Эти частицы принимают активное участие в «рождении» и проведении электрического импульса. Кроме того, они обеспечивают сокращение мышечных сердечных волокон.

Кому рекомендован прием?

Блокаторы кальциевых каналов рекомендованы при:

  1. Стенокардии напряжения.
  2. Гипертонической болезни.
  3. Инфаркте миокарда.

Если у больного диагностируется стенокардия напряжения, ему назначается применение дилтиазема или верапамила.

Обычно эти препараты назначаются молодым пациентам, страдающим не только стенокардией напряжения, но и синусовой брадикардией.

Также прием этого лекарственного средства может быть назначен при облитерирующем атеросклерозе сосудов ног. Иногда принимать это лекарство рекомендуется лицам, страдающим церебооваскулярной недостаточностью.

Иногда доктор прибегает к сочетанию блокаторов кальциевых каналов с верапамилом. Но данная комбинация должна использоваться с большой осторожностью. В ином случае возникает риск понижения сократимости миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов обычно назначаются при гипертонической болезни. Прием данных препаратов способен спровоцировать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Также эти препараты принимаются для защиты почек. Нарушение обмена веществ их применение не вызывает.

Обычно при гипертонической болезни больному назначается прием амлодипина. Особенно это актуально в том случае, если гипертоническая болезнь сочетается со стенокардией напряжения. Препараты способствуют улучшению функционирования почек при диабетической нефропатии. Нередко их прием назначается при диагностировании почечной нефропатии.

Если гипертензия сочетается с цереброваскулярной недостаточностью, больному назначается прием нимотопа. Когда гипертоническая болезнь сочетается с нарушениями сердечного ритма, врач рекомендует больному прием дилтиазема и медикаментов групп верапамила.

Когда прием противопоказан?

Блокаторы кальциевых каналов имеют категорические и относительные противопоказания. К относительным противопоказаниям следует отнести:

  • кардиогенный шок;
  • дисфункцию левого желудочка;
  • атриовентрикулярную блокаду;
  • синдром слабости синусового узла.

Еще одним серьезным противопоказанием является понижение систолического артериального давления до 90 миллиметров ртутн. ст. Не рекомендован прием этих медикаментов при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

К категорическим противопоказаниям следует отнести яркую синусовую брадикардию и дигиталисную интоксикацию. Не следует принимать эти препараты лицам, страдающим хроническими запорами.

Нельзя сочетать эти препараты с нитратами и бета-адреноблокаторами. В ином случае возникает серьезный риск сильного понижения артериального давления.

Побочные явления

В отношении препаратов из группы нифедилина побочные эффекты обуславливаются периферической вазодилатацией. Препараты верапамиловой группы при длительном и бесконтрольном применении оказывают влияние на сердце.

К основным побочным проявлениям следует отнести:

  • головные боли;
  • отечность нижних конечностей;
  • брадикардию;
  • рефлекторную тахикардию;
  • снижение мочеиспускания;
  • запоры;
  • высыпания на кожном покрове.

Головные боли часто сочетаются с неясными головокружениями. К лицу часто приливает кровь, кожный покров краснеет. В самом начале лечения может наблюдаться резкое понижение артериального давления. Обычно приливы крови обусловлены приемом нифедилина.

Отечность обычно наблюдается в области лодыжек и стоп. Если отекают верхние конечности, то в первую очередь затрагиваются локти.

На фоне продолжительного употребления дигидропиридинов у человека могут появиться симптомы гиперплазии десен. Принимать эти лекарственные средства при стенозе каротидных сосудов и аорты нельзя. В противном случае возникает риск развития ишемического инсульта.

Какие препараты существуют?

В соответствии с классификацией, эти медикаменты делятся на 3 основные группы. В каждой из них выделяются медикаменты первого и второго поколений. Они отличаются друг от друга целенаправленностью воздействия и продолжительностью эффекта.

Список препаратов включает в себя:

  • группу дифенилалкиламина (сюда входят такие лекарства, как финоптин, изоптин и анипамил);
  • группу бензотиазепина (сюда входят такие лекарства, как дилакор, тилзем и алтиазем);
  • группу дигидропиридина (сюда входят такие лекарства, как кордипин, коринфар и риодипин).

Лекарственные средства из группы дифенилалкиламина оказывают воздействие на сосуды и сердце. Они отличаются наличием гипотензивного, антиаритмического и антиангинального эффекта. Прием этих медикаментов способствует снижению частоты сердечных сокращений.

Лекарственные средства группы дигидропиридина способствуют расширению сосудов. Они редко эксплуатируются при лечении аритмий. Главным предназначением этих лекарств является увеличение частоты сокращений сердца.

Главным отличием этой группы является то, что препараты обладают более выраженным эффектом. Кроме того, эти препараты хорошо переносятся больными.

Эффект применения

Механизм действия этих медикаментов представляет собой следующее:

  1. Регулирование ритма сокращений сердца.
  2. Оказание благотворного влияния на мозговой кровоток.
  3. Снижение механического напряжения в миокарде.
  4. Купирование появления тромбов.
  5. Понижение давления легочной артерии.

Принимая во внимание то, что эти медикаменты способствуют регулированию ритма сердечных сокращений, их часто назначают больному при аритмиях. Учитывая благотворное влияние на мозговой кровоток, препараты могут быть назначены больному, находящемуся на наблюдении у врача после перенесенного инсульта.

Кроме того, эти препараты обладают антиспастическим эффектом, способствующим увеличению сердечного кровообращения. На фоне регулярного приема препаратов наблюдается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде. Одновременно миокард снабжается кислородом и иными питательными веществами.

Учитывая то, что эти медикаменты способствуют понижению давления в артерии легких, их принимают не только в качестве гипотензивных лекарственных средств.

Увеличивать и уменьшать дозировку может только лечащий врач. Самостоятельное изменение дозировки может привести к непредсказуемым последствиям.

Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» — прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» — «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» — лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» — раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» — натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» — рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» — антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» — это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и «Варфарин»

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии — геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы — «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» — самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» — антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» — лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Последнее обновление статьи 04.11.2019

Для профилактики тромбов при мерцательной аритмии используют препараты из группы антикоагулянтов. На 2019 год их есть всего пять: Синкумар, Варфарин, Эликвис, Ксарелто и Прадакса, не считая инъекционных препаратов используемых короткими курсами в исключительных случаях.

Наиболее старым и изученным препаратом для профилактики инсультов при мерцательной аритмии является Варфарин (Кумадин). Препарат отлично справляется со своими функциями. Единственной проблемой является его нестабильная концентрации в крови. Она постоянно меняется из-за взаимодействия с другими лекарствами и некоторыми пищевыми продуктами. У части больных эти колебания настолько существенны, что в один момент они остаются не защищенными от инсульта, а в другой — находятся в опасности кровотечения. Пациенты вынуждены время от времени, иногда даже несколько раз в неделю, сдавать анализы крови на ПТИ и МНО и менять дозу соответственно результатам анализов. Это целая отдельная наука, которую им приходиться постичь чтобы получать адекватное лечение. Но на этом проблемы не закончились. Выяснилось, что даже в самом идеальном случае концентрация препарата в крови остается в нужном диапазоне только 70-80% времени. Другой препарат, Синкумар, наиболее близкий, по механизму действия к Варфарину имел все те же недостатки, что и его предшественник. Его используют в случаях, когда лечение Варфарином терпит неудачу.

Несовершенство старых лекарств побудило ученых к поиску новых формул. В одно время на рынке появилось сразу три новых препарата. Все они не уступали Варфарину по эффективности и оказались более безопасными в отношении кровотечений. Кроме того, при их приеме не требовалось изменения дозы и контроля со стороны свёртывающей системы. Речь идет о КСАРЕЛТО, ЭЛИКВИСе и ПРАДАКСе. Фармкомпании до сих продолжают сражаться друг с другом в превосходстве их детищ одного над другим. Но судя по всему, большой разницы найдено не будет. Эти три препарата одобрены всеми авторитетными, медицинскими организациями во всем мире и используются очень широко. Есть всего две причины по которым варфарин еще не заброшен на антресоль истории: первая – высокая стоимость новых лекарств, вторая – их нельзя использовать у пациентов с механическим клапанами сердца. Возможно со временем обе эти проблемы будут решены, а пока пациентам приходится учиться «играть» с дозой варфарина и терпеть боль при заборе крови.

Стоит так же упомянуть о еще двух инъекционных антикоагулянтах использующихся обычно в больницах у пациентов с впервые выявленной аритмией Клексан и Арикстра. Длительность их использования как правило не превышает нескольких дней, далее пациента переводят на Варфарин или один из новых, вышеупомянутых препаратов. Так же на инъекционные препараты переводят пациентов перед плановыми операциями, удалением зубов и прочих процедур сопряженных с высоким риском кровотечения. Но как только риск кровотечения сходит на нет лечение возобновляют в прежних дозах.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *