Габапентин

Габапентин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

Для купирования сильной боли при органических поражениях центральной нервной системы рекомендуется использовать средства, максимально соответствующие по силе воздействия степени поражения нервных структур.

Выраженным эффектом характеризуется препарат Габапентин, о чём свидетельствуют отзывы больных невропатической болью.

Расскажем о том, какими свойствами обладает лекарство, от чего помогает и как правильно его использовать в терапии.

РЛС

Противоэпилептическое средство внесено в реестр медикаментов, реализация которых разрешена на территории РФ.

Основная часть регистрационной информации:

  • торговое наименование – Габапентин;
  • международное непатентованное название – габапентин;
  • форма – капсулы (цвет оболочки – зелёный, порошка – белый);
  • активный компонент – габапентин;
  • код ATX – N03АХ12.

На справочной странице в регистрационной системе можно ознакомиться с официальной аннотацией и стоимостью лекарства в том или ином регионе страны.

Состав

Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.

В одной капсуле содержится 300 мг вещества.

Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • кальция стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.

Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.

Цена

Лекарство реализуется через аптеки и интернет-магазины.

Условием продажи противоэпилептического средства является наличие рецепта на латинском.

Купить в Москве таблетки можно по цене от 340 до 410 рублей (за 50 капсул при дозировке 300 мг).

Показания к применению

Фармакологическое средство противоэпилептического действия назначают при парциальных припадках (с/без вторичной генерализации), возникших на фоне эпилепсии, взрослым пациентам и детям, возраст которых старше 12 лет.

  • Препарат эффективно справляется с купированием нейропатической боли при разных поражениях центральной нервной системы.
  • Габапентин используется также в терапии постгерпетической невралгии, включается в комплексное лечение эпилептических приступов для детей возрастной группы от 3 до 12 лет.

Инструкция по применению

Основные правила приёма лекарства:

  • глотать таблетку целиком, запивать очищенной водой (150 – 200 мл);
  • время применения средства не зависит от употребления пищи;
  • начальный и завершающий этап терапии проводится в минимальной дозировке;
  • суточная доза для каждого больного рассчитывается индивидуально, как и продолжительность курса;
  • интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов (превышение указанного времени провоцирует развитие припадков, судорог).

Рекомендации при нейропатической боли для взрослых пациентов

Стартовая и завершающая дозировка составляет 900 мг.

Максимально разрешённое количество действующего вещества в сутки – до 3600 мг. Повышается суточная норма ежедневно, последнюю неделю лечебного курса принимается суточная норма 300-600 мг.

Схема терапии:

  • 1-й день – разовый приём 300 мг;
  • 2-й день – двукратный приём по 300 мг;
  • 3-й день – 3 раза в сутки по 300 мг.

Далее доза увеличивается до установленной врачом с ежедневной прибавкой.

Рекомендации при парциальных судорогах (взрослые/дети старше 12 лет)

На стартовом этапе назначают трёхкратный приём таблеток по 300 мг.

После ежедневного увеличения нормы достигается рекомендуемое количество препарата. При данной патологии терапевтически обоснованной считается доза 2400 мг в сутки, но она может достигать 3600 мг.

Особого внимания требуют больные, которые находятся на гемодиализе и ранее не использовали в лечебных целях Габапентин. На стартовом этапе рекомендуется повышенная норма (300-400 мг), дальше доза уменьшается до 200-300 мг. Периодичность применения средства – каждые 4 часа гемодиализа.

Ограничения к применению

Не стоит использовать противоэпилептический медикамент при наличии аллергии на компоненты состава.

Запрещён препарат в качестве лечебного и профилактического средства пациентам, возраст которых меньше трёх лет.

К противопоказаниям также относится постгерпетическая невралгия.

Габапентин при беременности и лактации

В деликатный для женщины период жизни противоэпилептическое средство назначается в случаях, когда терапевтический эффект превышает риски, негативно влияющие на развитие плода.

Такая предосторожность объясняется отсутствием адекватных исследований активного вещества лекарства на организм беременной женщины и плод. Производитель в официальной инструкции указывает, что Габапентин относится к категории С по сертификату стандарта FDA.

Если курс терапии совпадает с периодом лактации, то на время применения фармакологического продукта грудное вскармливание нужно прервать. Химические вещества, используемые в производстве лекарства, обладают способностью проникновения в грудное молоко.

Побочные проявления

Данные исследования фармакологического продукта свидетельствуют о том, что во время проведения терапии с применением Габапентина могут проявляться побочные эффекты со стороны разных систем.

Распространённые симптомы негативной реакции организма на активный компонент лекарства:

  • учащённое сердцебиение, повышение показателя АД;
  • диарея, сухость во рту, гепатит, панкреатит и пр. нарушения ЖКТ;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • мышечная боль, физическая слабость, отсутствие сухожильных рефлексов;
  • одышка, бронхит, пневмония;
  • инфекция мочевых путей;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах и др.

Если неприятная симптоматика не проходит или отмечается её нарастание, следует сообщить об этом врачу, а также прекратить приём таблеток.

Взаимодействие

Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.

Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.

Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:

  • Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
  • антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
  • Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
  • Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.

Неоднозначная реакция Габапентина на другие лекарства подчёркивает важность соблюдения назначений лечащего врача. Самостоятельная корректировка схемы терапии провоцирует ухудшение состояния.

Передозировка

В процессе тестирования лекарственного средства выявлены случаи передозировки.

Выраженная симптоматика интоксикации проявляется при приёме дозы 49 г.

При проявлении диареи, сонливости, искажения речи стоит обратиться за квалифицированной помощью. Для устранения тревожной симптоматики пациенту предлагается поддерживающая терапия, а иногда и гемодиализ.

Отзывы

Иван Николаевич, 49 лет:

Периодически обостряется вирусная инфекция, название которой опоясывающий герпес. Характерная сыпь с последующим образованием пузырьков появляется на всей груди, спине, затылке и шее. Но самое страшное, это невыносимая боль.

Длительное применение обезболивающих лекарств негативно повлияло на функционирование ЖКТ. На приёме у врача получил новое назначение – таблетки Габапентин (300 мг). Принимал их дважды в день.

Облегчение почувствовал на вторые сутки, при этом никаких негативных реакций со стороны пищеварительной системы не наблюдалось. Через 3-4 дня вместо сильной боли ощущался лёгкий дискомфорт, ещё через пару дней признаки заболевания полностью исчезли. Отличное средство!

Валентина, 37 лет:

Диабетическую нейропатию лечила Габапентином (по одной капсуле 3 раза в день). Эффект стал заметен на второй неделе терапии.

Из побочных проявлений наблюдались: лёгкая тошнота, позывы к рвоте (при сильных запахах).

Курс лечения, установленный врачом, длился 1,5 месяца. После окончания лечения прошло 8 месяцев, рецидивы отсутствуют.

Андрей, 25 лет:

С детских лет была диагностирован эпилепсия. Какие только медикаменты за всё это время не приходилось употреблять.

Если одни лекарства отличались низкой эффективностью, то другие при хороших терапевтических результатах давали жуткие побочные действия. Золотой серединой показались мне таблетки Габапентин канон.

Постепенное исчезновение проявлений симптоматики, отсутствие негативных реакций организма на действующее вещество лекарства, существенное увеличение интервала между приступами – это лишь часть достоинств препарата.

Видео

Аналоги

Если существуют объективные причины, не позволяющие использовать предписанный врачом препарат, подбирается подходящий заменитель.

Схожие показания с Габапентином имеют следующие фармакологические средства:

  • Нейронтин;
  • Тебантин;
  • Карбамазепин;
  • Клоназепам;
  • Топирамат;
  • Конвулекс;
  • Финлепсин ретард.

Самостоятельно подбирать аналог строго запрещается из-за высокой вероятности снижения терапевтического эффекта, развития осложнений.

Только специалист сможет адекватно оценить состояние пациента, выявить противопоказания к тому или иному заменителю.

Габапентин – это средство, которое выпускается несколькими фармацевтическими компаниями и может иметь приставку Канон. Обычно она значит, что средство было изготовлено компанией Канонфарма.

Препарат используется при некоторых неврологических патологиях, считается довольно эффективным и помогает подавить острые симптомы. Перед его применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство можно увидеть на аптечных полках в форме капсул для приема внутрь. Они имеют стандартный размер, светло-бирюзовый цвет. При раскрытии капсулы можно увидеть, что внутри нее находится порошок, который растворяется в пищеварительном тракте после расщепления капсулы.

Капсулы не имеют неприятного запаха или вкуса, их легко проглотить. Расфасованы они в блистеры по 10 штук. В картонной коробке обычно находится инструкция по правильному использованию медикамента и 5 пластин с капсулами. В составе лекарства присутствует основной ингредиент габапентин, содержание которого в каждой капсуле составляет 300 мг.

Помимо этого, препарат содержит вспомогательные ингредиенты:

  • Картофельный крахмал.
  • Тальк.
  • Макрогол.
  • Магния стеарат.
  • Гидрофосфат кальция.

Вспомогательные ингредиенты не оказывают терапевтического действия, необходимы для сохранения химического состава.

Габапентин Канон – это медикамент, обладающий выраженными противосудорожными свойствами. Помимо этого, средство обладает легкими седативными свойствами, что позволяет применять его при различных неврологических заболеваниях, сопровождающихся некоторыми психическими отклонениями.

Дополнительно лекарство обладает способностью улучшать состояние больного при тяжелом течении заболевания, а также развитии осложнений. Препарат не относится к группе средств, которые воздействуют на многие рецепторы центральной нервной системы.

В результате комплексного воздействия на организм происходит нормализация проведения нервного импульса, улучшает течение хронических заболеваний, останавливается их прогрессирование. Отмечается значительное снижение риска развития осложнений после прохождения курса терапии.

Лекарственное средство начинает действовать почти сразу после проникновения активных компонентов в пищеварительный тракт и распространения их по организму. Действующее вещество воздействует на центральную нервную систему и подавляет судорожные центры в головном мозге.

В результате у пациента наблюдается снижение частоты судорожных приступов, что снижает вероятность отрицательного воздействия на головной мозг. Подобное действие осуществляется за счет блокирования поступления кальция в клетку.

Это минеральное вещество принимает участие в развитие неврологических болей, которые сопровождают судорожные приступы. В результате больной легче переносит подобные расстройства.

Еще одним свойством медикамента считается способность предупреждать массовую гибель нейронов, происходящую во время судорожного приступа. В результате последствия подобных припадков становятся менее выраженными, что также благотворно влияет на состояние пациентов. Особенно важно принимать препарат в случае недоброкачественного течения заболевания.

После попадания капсулы в пищеварительный тракт абсорбция действующего вещества происходит в тонком кишечнике. Активный ингредиент распределяется по системному кровотоку и оказывает лечебное воздействие. Отмечается проникновение компонента в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Вещество не накапливается в крови и тканях, максимальная его концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа после перорального употребления. В отличие от многих других препаратов, действующее вещество Габапентина не связывается с белками крови, поэтому определить его биодоступность невозможно. Переработка основного ингредиента происходит в печени, но он не распадается на метаболиты.

Период выведения лекарства занимает 1 день. Как правило, активное вещество выводится почками в неизмененном виде. Специалисты отметили, что употребление пищи не оказывает воздействия на процесс абсорбции и переработки габапентина. При повторном его применении фармакокинетические свойства не изменяются.

Отмечено, что у пациентов, которые страдают патологиями печени и почек в легкой форме период переработки и выведения несколько замедляется, но это не оказывает влияния на эффективность медикамента. Однако при переходе патологий на запущенную стадию время усвоения и выведения ингредиентов увеличивается, что может отрицательно отражаться на эффективности медикаментозного средства.

Врачи также обратили внимание на незначительное ускорение абсорбции и эвакуации габапентина у пациентов молодого возраста. Если больной параллельно принимает какие-либо медикаменты из группы нейролептиков и ноотропов, возможно изменение фармакокинетических показателей.

Габапентин с пометкой Канон – это наиболее популярное средство для лечения разных неврологических патологий.

Основные показания для его использования следующие:

  • Мигрени разного происхождения, которые возникают довольно часто и сопровождаются выраженными проявлениями.
  • Эпилепсия у пациентов разного пола и возраста.
  • Приступы фокальных судорог у пациентов, которые страдают различными формами эпилепсии.
  • Боли неврологического происхождения при опоясывающем лишае, невралгии и обширных невритах.
  • Алкогольная интоксикация, провоцирующая неврологические боли. При этом средство используется в качестве метода первой помощи, но не назначается длительными курсами.
  • Ослабление симптоматики при развитии климакса. Стоит отметить, что такой метод применяется только по показаниям и только после обследования у врача.
  • Боли в нижних конечностях, спровоцированные диабетической ангиопатией.

В некоторых случаях средство используется для предотвращения осложнений при неврологических патологиях. Однако основное его действие противосудорожное, поэтому эпилепсия считается основным показанием для назначения.

Препарат разрешается применять не всегда, поскольку он оказывает агрессивное воздействие на организм и может провоцировать осложнения. Не назначают медикамент при диагностировании острого панкреатита тяжелой формы, а также в случае непереносимости компонентов состава.

К противопоказаниям можно отнести период лактации и беременности. При фокальных судорогах у детей важно предварительно проконсультироваться со специалистом, поскольку имеют ограничения по возрасту. Нельзя использовать лекарство при печеночной и почечной недостаточности, особенно в случае сильного нарушения функционирования органов.

С особой осторожностью препарат назначают пациентам преклонного возраста, которые страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями. При сердечной недостаточности, неконтролируемой гипертензии и стенокардии употребление капсул может провоцировать осложнения.

Не используют препарат при выявлении симптомов внутреннего кровотечения, спровоцированного повреждение сосудов слизистой оболочки.

При психических расстройствах средство используется с осторожностью и только в случае, когда состояние сопровождается судорогами разного происхождения или диагностированной эпилепсией. При выявлении нарушения со стороны пищеварительного тракта, сопровождающегося низкой способностью к всасыванию глюкозы, стоит отказаться от применения средства.

Его также не назначают при обострении холецистита, язвенной болезни, колита и других патологий кишечника. При обнаружении признаков спаечной болезни важно прекратить применение или оказаться от него, чтобы не провоцировать осложнения. В каждом индивидуальном случае список препятствий для терапии может увеличиваться или сокращаться.

С какого возраста можно применять препарат?

Габапентин Канон – это средство, которое не назначается детям до 3 лет в случае выявления у них фокальных судорог. С 3 лет препарат могут использовать, но только по строгим показаниям.

Если у ребенка диагностирована постгерпетическая невралгия, использование медикамента разрешено с 12 лет. В каждом случае педиатр и детский невролог принимает решение о назначении лекарства индивидуально.

Инструкция по применению, дозировка

В зависимости от возраста пациента, заболевания и некоторых других особенностей схема применения капсул может отличаться.

Возраст больного

Суточная дозировка медикамента

3-12 лет Расчет дозировки для таких больных ведется с учетом массы тела. На 1 кг веса приходится 25 мг лекарства. Это значит, что 1 капсула приходится на 12 кг веса. Детям давать суточную норму за 1 раз нельзя. Необходимо разделить на 2-3 приема в течение дня с равными промежутками времени. Поскольку разделить капсулу как таблетку нельзя, стоит раскрыть ее, а порошок разделить на 2 или 3 части, смешивать с водой и давать ребенку. Готовый раствор может иметь горький вкус, поэтому не стоит добавлять много воды, которую ребенок, скорее всего, не примет. Длительность терапии в каждом случае отличается в зависимости от степени запущенности патологии. Средняя продолжительность составляет 10-20 дней.
С 12 до 18 лет Пациентам старше 12 лет назначают от 2 до 3 капсул в сутки с равными промежутками времени. Для них уже не требуется разделение капсулы и разведение ее содержимого водой. Принимают лекарство в течение 2-3 недель в зависимости от заболевания. В некоторых случаях требуются и длительные курсы, которые помогают улучшить состояние.
Взрослые пациенты Взрослые могут получать от 3 до 9 капсул в сутки с равными промежутками времени. Дозировка корректируется в зависимости от заболевания и степени его запущенности.

Помимо этого, дозировка и схема лечения зависит от заболевания. При эпилепсии детям с 12 лет назначают не более 3 капсул в сутки на протяжении 2 недель.

Взрослые при эпилепсии получают 6 капсул в сутки в 3 приема. Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от запущенности состояния. Иногда достаточно курса в течение 2 недель.

В некоторых случаях требуется более длительное использование. Стоит отметить, что при подобном нарушении целесообразно применять лекарство с периодичностью 3-6 месяцев с целью поддержания терапевтического эффекта.

При невропатиях суточная норма для взрослого в первые несколько дней составляет 900 мг, то есть 3 капсулы. Однако постепенно она может быть увеличена до 12 капсул в течение дня. Эту норму разделяют на 3 раза и принимают в течение суток с равными промежутками времени. Продолжительность лечения в каждом случае может отличаться, что зависит от индивидуальных особенностей организма.

Важно помнить, что в случае достижения терапевтического результата при приеме минимальной суточной дозировки 900 мг не стоит ее увеличивать. Как правило, повышение суточной нормы требуется при отсутствии эффекта от приема минимальной дозы.

Побочные эффекты

Габапентин Канон – это средство, которое нередко провоцирует осложнения со стороны внутренних органов, особенно при нарушении инструкции по использованию. Стоит также учитывать, что при соблюдении всех правил полностью исключить риск развития отрицательных реакций нельзя.

Чаще всего осложнения возникают со стороны нервной системы. Пациенты говорят о бессоннице, подергивании глазного яблока и депрессивном состоянии. Дополнительно развивается тревожность и значительно ухудшается ночной сон, отмечается слабость. По мере прогрессирования состояния тревожность может провоцировать приступы панических атак, наблюдается быстрая утомляемость и другие расстройства.

Помимо этого, пациентов может беспокоить головная боль, головокружение. При измерении артериального давления можно увидеть повышение показателей, сопровождающееся тахикардией и аритмией. Как правило, расстройства появляются у взрослых и пациентов преклонного возраста, которые страдают хроническими патологиями сосудов и сердца.

Нередко осложнения проявляются в виде мышечных и суставных болей, а также расстройств со стороны слизистой оболочки горла. У некоторых пациентов развивается фарингит и другие патологии, усугубляющие симптоматику. Со стороны пищеварительного тракта отрицательные реакции проявляются не так часто, но могут сопровождаться тошнотой и приступами рвоты.

Боль в животе дополняет неприятную симптоматику. У пациентов также развивается метеоризм, отмечается обострение всех хронических заболеваний органов пищеварения, например, панкреатита, холецистита. Если больной страдает язвенной болезнью желудка, отмечается значительное ухудшение состояния и увеличение риска развития внутреннего кровотечения.

При длительном приеме медикамента возможно увеличение массы тела. Обычно осложнение возникает у женщин. При появлении отрицательных реакций важно немедленно прекратить применение средства. Этого может быть достаточно для устранения проявлений. Но при усугублении симптоматики необходимо посетить врача для получения корректного лечения.

В случае передозировки средством отмечается усиление всех негативных реакций со стороны внутренних органов. Состояние пациента существенно ухудшается. Он говорит о раздвоении изображения в глазах, появлении пелены и мушек, снижении остроты зрения. Симптомы сопровождаются сильными болями в области желудка, расстройством стула и многократной рвотой.

По мере прогрессирования состояния отмечается изменение цвета кожного покрова, сухость слизистых оболочек, постоянная жажда, при которой значительно уменьшается количество суточного диуреза. Подобные проявления считаются признаком обезвоживания, что может быть опасно для жизни пациента.

Головокружение и развитие летаргического сна при передозировке наблюдается довольно часто. Это связано с неврологическими расстройствами, затрагивающими головной мозг. Помимо этого, прием больших доз медикамента может провоцировать выраженную аллергическую реакцию, проявляющуюся в виде сыпи на коже, сильного зуда и жжения.

По мере прогрессирования аллергии отмечается развитие отека Квинке, при котором появляется серьезная угроза жизни пациента в результате нарушения дыхания. Это расстройство возникает при отеке слизистых оболочек горла.

Довольно редко передозировка сопровождается галлюцинациями и параноидальными состояниями. При этом осложнения чаще возникают у пациентов, которые страдают неврологическими расстройствами тяжелой формы.

В таком состоянии пациент представляет опасность не только для окружающих, но и для себя. Именно поэтому важно прекратить применение средства сразу после появления признаков передозировки и обратиться к врачу с целью получения симптоматической терапии.

В условиях стационара пациенту проводят промывание желудка, после чего назначают препараты, позволяющие устранить симптомы и предотвратить осложнения.

Габапентин Канон – это медикамент, который следует принимать с перерывом не более 12 часов. Это позволяет поддерживать оптимальное количество действующего ингредиента в крови и предупредить рецидивы заболевания в период терапии.

При лечении детей очень важно соблюдать все рекомендации, а также не превышать дозировку и продолжительность применения без предварительного обследования у специалиста. Стоит помнить, что для использования лекарства имеются строгие показания, которые определяет врач.

Прекращение использования происходит постепенно путем медленного снижения дозировки. Схему составляет врач на основании особенностей заболевания и организма пациента.

Препарат противопоказано назначать одновременно с другими средствами, содержащими такой же активный компонент. Не используют медикамент в сочетании с антацидными средствами, поскольку уменьшается его концентрация в крови, что снижает эффективность.

Допускается одновременное использование с противоэпилептическими средствами из других групп, а также оральными контрацептивами. Не стоит применять препарат одновременно с миорелаксантами.

При отсутствии оригинального медикамента используются его аналоги, оказывающие похожее действие на организм:

  • Габагамма – капсулы для приема внутрь, которые также содержат габапентин в качестве основного ингредиента. Назначаются при невралгиях, эпилепсии и других неврологических заболеваниях.
  • Конвалис – средство на основе габапентина, выпускаемое в виде капсул для приема внутрь. Обладает такими же фармакологическими свойствами и может применяться в случае диагностирования эпилепсии, невралгии, неврита и других патологий.
  • Нейротин – капсулы для приема внутрь, которые содержат габапентин и используются по строгим показаниям. Препарат считается эффективным, дозировка его определяется индивидуально с учетом состояния и возраста пациента.

Аналоги содержат такой же активный компонент, но это не считается поводом к их самостоятельному применению без назначения врача.

Чем Габапентин Канон отличается от Габапентина?

Габапентинис пометкой Канон не отличается от средства, которое имеет такое же название, но без этой приставки. Отличие заключается только в названии фармацевтической компании, которая изготовила лекарство.

Однако стоит знать, что Габапентин также может быть доступен в форме таблеток для приема внутрь.

Сроки, условия продажи и хранения

Медикамент на сегодняшний день отпускается в аптеках только по рецепту от врача. Максимальный срок его хранения составляет 2 года.

При хранении важно не допускать попадания на капсулы влаги, прямого солнечного света. Помимо этого, следует ограничить доступ детям.

Стоимость упаковки 30 капсул колеблется в пределах 350-470 руб.

Габапентин с пометкой Канон — популярный и действенный медикамент для пациентов с различными неврологическими расстройствами. Это средство помогает устранить острые проявления и предотвратить осложнения.

Видео о препарате Габапентин

Обзор на Габапентин:

Тебантин, Нейронтин (Габапентин)

Таблица аналогов и цен

Нейронтин (оригинальный Габапентин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Все противоэпилептические препараты .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Габапентин (Gabapentin, код АТХ (ATC) N03AX12):

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Нейронтин (оригинальный Габапентин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Противосудорожный препарат.

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен GABA, однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Введение габапентина крысам приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер.

Метаболизм

Признаков метаболизма у человека не обнаружено, Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd составляет около 57.7 л.

Выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Показания к применению препарата НЕЙРОНТИН®

  • лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
  • монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
  • как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Режим дозирования

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг в сутки в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3.6 г в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1 день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2 день — 300 мг 2 раза в сутки; 3 день — по 300 мг 3 раза в сутки.

При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза — от 900 мг до 3.6 г в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г в сутки (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г в сутки. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Для детей в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сутки, кратность приема — 3 раза в сутки в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сутки равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сутки равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сутки при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина согласно таблицы.

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сутки)*
>80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150**-600
<15 150**-300

*Суточную дозу следует назначать в три приема.

**Назначают по 300 мг через день.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Нейронтин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли:

Со стороны организма в целом: не менее 1% — случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% — нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: не менее 1% — одышка, фарингит;

Дерматологические реакции: не менее 1% — кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: не менее 1% — амблиопия.

При лечении парциальных судорог:

Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.

Со стороны организма в целом: не менее 1% — астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% — метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.

Со стороны системы кроветворения: не менее 1% — пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: не менее 1% — артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% — головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц.

Со стороны дыхательной системы: не менее 1% — пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Дерматологические реакции: не менее 1% — ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: не менее 1% — инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: не менее 1% — нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными.

На фоне монотерапии не отмечено каких-либо новых или неожиданных побочных эффектов. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 мг/ и 3.6 г/ отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся у детей при дополнительной терапии с частотой около 2% и выше, по сравнению с плацебо.

Со стороны организма в целом: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: более чем у 2% детей (частота в группе плацебо была сходной или выше) — включали в себя фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии — сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии — головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене препарата у детей — сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления — острая почечная недостаточность, аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек), алопеция, колебания содержания глюкозы крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, повышение активности ферментов печени, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия и дистония), сердцебиение, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи, гепатит и желтуха.

После резкой отмены терапии Нейронтином наиболее часто — беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Противопоказания к применению препарата НЕЙРОНТИН®

  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение препарата НЕЙРОНТИН® при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние Нейронтина на грудного ребенка неизвестно, поэтому в период лактации препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина.

Хотя при применении Нейронтина не отмечено синдрома отмены с развитием судорог, тем не менее, резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Нейронтин в целом не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

При совместной терапии с морфином может потребоваться повышение концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае дозу Нейронтина или морфина следует адекватно уменьшить.

При добавлении Нейронтина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Использование в педиатрии

При лечении невропатической боли эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

При применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам не следует управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами до определения индивидуальной реакции на применение препарата.

При однократном приеме Нейронтина в дозе 49 г наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и легкая диарея.

В экспериментальных исследованиях летальная доза габапентина при приеме внутрь не была установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени может быть показано проведение гемодиализа.

При одновременном применении Нейронтина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема Нейронтина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Нейронтином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Нейронтином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Нейронтина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Нейронтина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул — 3 года, в форме таблеток — 2 года.

Вернуться к началу страницы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *