Антибиотики макролиды

Джозамицин

Джозамицин (лат. josamycin) — природный антибиотик класса макролидов. Продуцируется стрептомицетами вида Streptomyces narbonensis.

Джозамицин — химическое соединение

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Имеет 16-членное лактонное кольцо (на схеме справа-внизу). Эмпирическая формула джозамицина: C42H69NO15. Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина — 827,995.

Джозамицин — лекарственный препарат

Джозамицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен джозамицин

Джозамицин в высоких концентрациях активен в отношении следующих бактерий: Считается, что резистентность микроорганизмов к джозамицину развивается меньше, чем к другим макролидам.

Показания к применению джозамицина

Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату).

Джозамицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, атрофическом гастрите, МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин. В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (Минушкин О.Н. и др.).
Научное общество гастроэнтерологов России в рекомендует применять джозамицин, как альтернативу кларитромицину, в трех основных схемах первой линии эрадикации Helicobacter pylori (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение), принятые Х съездом НОГР 5.03.2010 г.):

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день), амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и джозамицин (1000 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.
Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин и джозамицин) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.
Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), джозамицин (1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения джозамицина при эрадикации Helicobacter pylori

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимают внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать.

  • для детей до 14 лет доза определяется исходя из 40–50 мг джозамицина на кг веса ребёнка в сутки, которая разделяется на три приёма в день
  • для пациентов старше 14 лет — в сутки назначают 1–2 г джозамицина (доза может быть увеличена врачом до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г

Продолжительность терапии определяется врачом. При лечении стрептококковых инфекций — не менее 10 дней.
При эрадикации Helicobacter pylori продолжительность, дозы и порядок приема джозамицина определяется выбранной эрадикационной схемой.
При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.
Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг джозамицина два раза в день в течение 2–4 недель, далее — 500 мг джозамицина раз в день в течение 8 недель.

Применение джозамицина при беременности и кормлении грудью

При наличии показаний джозамицин может применяться при лечении беременных и кормящих грудью матерей. Категория действия по FDA на плод при лечении джозамицином не определена.

Взаимодействие джозамицина с другими лекарствами

Джозамицин угнетает ферменты цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Джозамицин несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации микрофлорой кишечника. Антациды снижают всасывание джозамицина в пищеварительном тракте.

Лекарства с действующим веществом джозамицин

В России имеют (имели) разрешение два лекарства с действующим веществом джозамицин: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб. В Европе зарегистрированы брэнды джозамицина: Josalid, Josacine, Iosalide, Josamina, в Японии — Josamy.
В США разрешения на применение не имеет.
Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел

В настоящее время антибиотики макролиды считаются наиболее безопасными и эффективными при терапии различных заболеваний внутренних органов.

Список наиболее действенных препаратов довольно длинный, поэтому специалист может назначить каждому больному лучшее средство для купирования воспалительного процесса и устранения симптоматики. Чтобы медикаменты принесли только пользу, необходимо знать правила их приема и возможные противопоказания.

Общие сведения о макролидах

Макролиды представляют собой группу препаратов природного и полусинтетического происхождения, которая в основном состоит из антибактериальных средств. Первый медикамент этой группы был получен американскими учеными в 1952 г. из почвенного актиномицета, был назван Эритромицином.

Этот антибиотик и сегодня используется специалистами в терапии пациентов. До начала 70-х гг. макролиды широко не распространялись, но именно в эти годы стадии активно применяться в лечении взрослых и детей.

После получения впечатляющих результатов уже через несколько дней использования, врачи начали разрабатывать новые препараты этой группы, которые бы обладали меньшими побочными реакциями, но оказывали выраженный терапевтический эффект.

В 1996 г. была открыта новая подгруппа макролидов, препараты которой обладали еще большей эффективностью в отношении устойчивых микроорганизмов. Сегодня антибиотики широко применяются в терапии, выпускаются в различных дозировках и лекарственных формах, а также подходят для лечения детей разного возраста, беременных женщин.

Механизм действия

Антибиотики макролиды (список препаратов довольно длинный) в большинстве случаев обладают бактериостатическим свойством. Это значит, что медикаменты подавляют активность болезнетворных микроорганизмов, замедляют в них обменные процессы. Такой эффект приводит к постепенной гибели бактерий и ослаблению симптоматики заболевания.

Однако некоторые лекарства из группы оказывают бактерицидное действие, то есть нарушают функционирование болезнетворной клетки, разрушают ее мембрану, что непременно провоцирует стремительную гибель всей колонии.

Бактерицидное действие считается более эффективным в отношении устойчивых микроорганизмов, но наиболее предпочтительным вариантом является сочетание 2-х действий в борьбе с возбудителями.

Макролиды эффективно борются с различными микроорганизмами:

  • Грамотрицательные бактерии.
  • Грамположительные кокки.
  • Хламидии.
  • Легионеллы.
  • Микоплазмы.
  • Хеликобактер пилори.

Список микроорганизмов, с которыми может бороться группа антибиотиков, довольно длинный, что позволяет использовать их при различных патологиях. Область применения макролидов довольно широкая. Препараты этой группы используют в хирургии и терапии, а также неврологии и гастроэнтерологии.

Нередко медикаменты показаны при заболеваниях легких, поэтому пульмонологи считают их наиболее эффективными. В дерматологии и венерологии назначают макролиды. Широкий спектр воздействия позволяет использовать антибиотики во всех областях медицины, что делает их универсальными и незаменимыми во многих случаях.

Показания

Антибиотики макролиды используются для терапии воспалительных заболеваний бактериального происхождения. Список препаратов этой группы позволяет выбрать наиболее подходящий медикамент.

Основные показания для применения:

  • Хламидиоз и уреаплазмоз у мужчин, женщин.
  • Кольпит, вагинит бактериального происхождения.
  • Эндометрит разной степени тяжести.
  • Пиелонефрит, гломерулонефрит, почечная недостаточность с симптомами воспаления.
  • Цистит и уретрит, развивающийся остро и сопровождающийся осложнениями со стороны мочеполовой системы.
  • Артрит и артроз, сопровождающийся признаками воспаления в суставном соединении.
  • Подагра в острой форме.
  • Гастрит, спровоцированный активностью Хеликобактер пилори и поражением бактерией стенки желудка.
  • Патологии желчного пузыря и печени, развивающиеся с осложнениями.
  • Инфекционные патологии пищеварительного тракта.
  • Сифилис на начальной стадии.
  • Бронхит острой и хронической формы.
  • Пневмония на разной стадии.
  • Менингит, энцефалит.
  • Парапроктит, проктит начальной и запущенной стадии.
  • Кожные заболевания, протекающие с образованием гнойников.
  • Инфицированные раны, при которых появляется угроза заражения крови.
  • Сепсис на начальной стадии и при развитии осложнений.
  • Токсоплазмоз.
  • Коклюш.

К показаниям для применения можно отнести осложненный послеродовой период, когда существует угроза развития сепсиса. Помимо этого, макролиды назначают после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы, диагностического выскабливания матки с целью профилактики осложнений.

Применение и назначение детям

На сегодняшний день макролиды считаются наиболее эффективными антибиотиками для лечения детей разного возраста. Они помогают быстро купировать выраженные симптомы заболевания. Однако для использования существуют ограничения, которые стоит учитывать. Например, препараты на основе азитромицина, не назначают пациентам до 16 лет, если речь идет об инфузионной форме.

Капсулы и таблетки не используют в лечении детей до 12 лет, поскольку они содержат агрессивные дополнительные компоненты, которые могут провоцировать осложнения. Помимо этого, средства противопоказаны при тяжелых патологиях почек у детей раннего возраста. Это связано с неспособностью почек выводить продукты распада активных компонентов после оказания терапевтического воздействия.

Многие суспензии на основе азитромицина противопоказаны малышам до 6 месяцев, что создает некоторые трудности при подборе медикамента. Единственным средством, которое можно использовать в форме раствора, является Эритромицин. Поскольку препарат считается антибиотиком природного происхождения, он относительно безопасен и реже провоцирует отрицательные реакции.

При внутривенном введении лекарства ребенку только в редких случаях возможно развитие токсического гепатита.

Антибиотики макролиды (список препаратов увеличивается с каждым годом) в большинстве случаев назначают с учетом массы тела ребенка, если его возраст не достигает 12 лет. Это несколько усложняет применение, но позволяет исключить вероятность передозировки. Многие медикаменты в форме суспензии удобно дозировать с помощью специального шприца и мерной ложки.

Еще одной особенностью использования является ограничение для назначения пациентам, масса которых не достигает 45 кг. Не каждый препарат противопоказан в этом случае, но многие макролиды не применяются у таких больных.

При лечении макролидами важно учитывать, что суточную дозировку не стоит употреблять за 1 раз.

Обычно для ребенка ее делят на 3-4 приема в течение дня. Помимо этого, детям обязательно необходимо принимать пробиотики, например, Линекс, с целью предупреждения дисбактериоза кишечника. Отмечено, что макролиды очень агрессивно воздействуют на слизистую оболочку тонкого и толстого кишечника.

Длительность лечения для ребенка колеблется в пределах 7-10 дней. Более длительное использование не рекомендовано. В каждом случае продолжительность определяется врачом. Специалисты отмечают, что для детей до 16 лет могут быть применены оригинальные антибиотики или дженерики, которые часто обладают такой же степенью эффективности.

После прохождения основного курса терапии детям обычно назначается дополнительная диагностика с целью оценки эффективности лечения. При необходимости курс продлевается или же назначаются другие медикаменты.

Чаще всего антибиотики этой группы назначают при острых патологиях верхних и нижних дыхательных путей, а также при диагностировании атипичных бактериальных инфекций кожного покров, внутренних органов. Врачи предупреждают родителей, что назначать макролиды должен педиатр, самолечение недопустимо.

Применение беременным

Препараты из группы макролидов в большинстве случаев способны проникать через плацентарный барьер, поэтому их назначение беременным женщинам не рекомендовано. Однако в некоторых случаях в период вынашивания ребенка женщине требуется пройти курс антибиотикотерапии, чтобы снизить вероятность осложнений у плода.

Отмечено, что препараты на основе кларитромицина, медикамицина и рокситромицина отрицательно воздействуют на развитие ребенка. Поэтому их категорически противопоказано назначать беременным. Безопасными считаются медикаменты на основе джозамицина, эритромицина и спиромицина. Они в малом количество проникают через плацентарный барьер и не оказывают отрицательного воздействия на плод.

На сегодняшний день недостаточно данных о воздействии азитромицина на плод и организм матери. Такие медикаменты назначают только в случае, когда потенциальный риск для ребенка ниже пользы для матери.

В период грудного вскармливания макролиды также назначают с особой осторожностью, поскольку почти все медикаменты этой группы проникают в грудное молоко.

Безопасными считаются лекарства на основе эритромицина, спирамицина и джозамицина. Они проникают в грудное молоко, но не оказывают негативного воздействия на ребенка, поэтому прекращение кормления на время лечения не требуется.

Дозировки медикаментов для беременных и кормящих не отличаются от тех, что применяются в терапии взрослых. Суточная норма делится на 2-3 приема, а курс длится не более 10 дней. Это позволяет уменьшить отрицательное воздействие на организм и снизить риск осложнений.

Противопоказания к применению

Антибиотики макролиды (список препаратов включает лекарства из разных подгрупп) разрешается использовать не всегда. Существуют абсолютные и относительные противопоказания.

К абсолютным относят следующие:

  • Непереносимость компонентов медикамента.
  • Склонность к аллергическим проявлениям.
  • Возраст до 6 месяцев (для многих препаратов).
  • Тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности, когда организм пациента не способен перерабатывать активные компоненты средств.

Беременность является относительным противопоказанием. В этот период не стоит употреблять медикаменты на основе азитромицина, кларитромицина, медикамицина. Не стоит использовать рокситромицин в качестве средства для лечения беременных. В период лактации подобные медикаменты также не рекомендованы к применению.

Среди относительных противопоказаний можно выделить преклонный возраст. Таким пациентам макролиды назначают с осторожностью. Это связано с наличием у пожилых людей хронических патологий со стороны сердца, сосудов и суставов.

Виды макролидов и их эффективность

На сегодняшний день специалистам известны 2 основные группы этих антибиотиков – природные и полусинтетические. Первые получены путем переработки натурального сырья, вторые – с помощью выведения новых компонентов искусственным путем. Помимо этого, в зависимости от химического строения выделяют 14-, 15- и 16-членные антибиотики, имеющие свои особенности.

Подгруппа Особенности и эффективность
14-членные Эти препараты появились первыми и были выведены природным путем. Первым стал Эритромицин, после которого появился Кларитромицин и Рокситромицин. Средства считаются очень эффективными в отношении многих грамположительных и грамотрицательных кокков. Однако на протяжении десятилетий некоторые микроорганизмы стали устойчивыми к этой подгруппе макролидов, что делает их менее эффективными.
15-членные К этой группе относится Азитромицин и все средства, которые содержат его в качестве активного компонента, например, Азитрал, Сумамед. В подгруппе нет антибиотиков природного происхождения, только синтетические средства. Препараты на основе азитромицина считаются очень эффективными, помогают устранить признаки наиболее распространенных воспалительных заболеваний внутренних органов за счет уничтожения их возбудителей.
16-членные Наиболее эффективные лекарства с низкой степенью токсичности. К этой подгруппе можно отнести Джозамицин, Спирамицин, Медикамицин и все средства, которые содержат в составе одноименные активные вещества. Средства считаются действенными и безопасными для детей, кормящих и беременных женщин, оказывают воздействие на большинство болезнетворных микроорганизмов. Специалистами не была замечена способность микробов вырабатывать устойчивость к препаратам этой подгруппы.

Виды антибиотика группы макролиды. Краткий список лекарств

В последние несколько лет ведется разработка новых 18-членных макролидов, но они еще не используются в лечении пациентов.

Когда и как принимать макролиды

Антибиотики макролиды (список препаратов состоит из медикаментов, выпускаемых в разной форме и дозировке) следует принимать по определенной схеме. Дозировка для взрослого обычно колеблется от 500 мг до 2 г активного компонента в зависимости от степени запущенности состояния. Разделяют ее на 2-3 приема, чтобы обеспечить постоянное поступление вещества в организм.

14-членные макролиды значительно хуже усваиваются при употреблении одновременно с пищей. Именно поэтому их лучше употреблять за 2 ч до или через 2 ч после трапезы. В большинстве случаев специалисты назначают прием утром и вечером. Длительность курса составляет 7-10 дней, но в некоторых случаях достаточно 3-5 дней для достижения выраженного результата.

Врачи рекомендуют пройти полный курс и не прекращать прием сразу после исчезновения острых симптомов патологии. Средства на основе азитромицина хорошо усваиваются при употреблении с пищей, а их эффективность не снижается. Важно пероральные формы запивать достаточным количеством воды. Исключением будет суспензия для детей, ее запивать не нужно.

При лечении макролидами обязательно необходимо употреблять пробиотики не менее 7 дней. Можно сочетать это с основным курсом терапии или пройти лечение после завершения приема антибиотиков. Первый вариант более предпочтительный.

Категорически противопоказано самостоятельно продлевать курс или повышать дозировку медикаментов. Это может провоцировать тяжелые осложнения и ухудшение общего состояния пациента.

В каждом случае об особенностях применения того или иного средства должен рассказать врач, учитывая возраст пациента, вес и сопутствующие патологии.

Список препаратов нового поколения

Для лечения наиболее острых и опасных воспалительных патологий специалисты назначают макролиды нового поколения. Они менее токсичны, эффективны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также считаются относительно безопасными.

Наиболее популярные средства:

  • Вильпрафен – средство на основе джозамицина, выпускаемое в виде капсул и суспензии для приема внутрь. Назначается взрослым для купирования симптомов многих патологий. Начальная дозировка составляет 1 в сутки, ее могут увеличивать до 2 г, если отсутствует терапевтический эффект.
  • Экозитрин – медикамент, содержащий кларитромицин в качестве активного компонента. Назначается при патологиях пищеварительного тракта, мягких тканей, дыхательной системы. Доступен в таблетированной форме. Суточная дозировка обычно составляет 1 г, а курс лечения длится 7 дней.
  • Ровамицин – препарат на основе спирамицина, выпускаемый в форме таблеток и порошка, из которого готовят раствор для парентерального введения. Дозировка для взрослого составляет 1-2 г в сутки в зависимости от выраженности симптоматики заболевания.
  • Клацид – медикамент, в составе которого присутствует кларитромицин. Оказывает выраженное терапевтическое воздействие. Суточная дозировка для пациента – от 500 мг до 2 г препарата. Принимают средство на протяжении недели.
  • Фромилид – еще одно средство на основе кларитромицина, помогает бороться с патологиями воспалительного характера. Принимают лекарство не менее 7 дней подряд. Выпускается оно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии.

Дозировка большинства макролидов для взрослых не отличаются, но каждому больному необходимо подобрать подходящий медикамент.

Препараты для детей

Детям разного возраста могут назначать те же средства, что и взрослым, но в другой лекарственной форме. В большинстве случаев ребенку до 12 лет назначают суспензию, а пациентам постарше таблетки или капсулы.

Наиболее популярные медикаменты:

  • Сумамед в форме суспензии, капсул и таблеток назначают детям. В составе средства содержится азитромицин, обладающий выраженными бактериостатическими свойствами. Малышам с 6 месяцев назначают суспензию, после 12 лет разрешают принимать капсулы, таблетки показаны с 3 лет, если их дозировка составляет 125 мг.
  • Азитрокс на основе азитромицина назначают детям с 12 лет. Он оказывает выраженное действие, помогает устранить симптомы патологии, редко провоцирует осложнения.
  • Эритромицин назначают детям с 6 лет. Дозировка определяется с учетом массы тела. Таблетка содержит 100 мг одноименного активного компонента и может быть разделена на 2 или 4 части.

Помимо этого, пациентам до 18 лет назначают Вильпрафен и его аналоги, а также средства на основе кларитромицина. Дозировка, длительность курса определяется специалистом после предварительного осмотра и обследования.

Все антибиотики, которые относятся к группе макролидов, сегодня считаются одними из наиболее эффективных и наименее токсичных. Они быстро уничтожают патогенную микрофлору и помогают предотвратить осложнения. Список препаратов этой группы с каждым годом увеличивается, поэтому каждому взрослому и ребенку можно подобрать наиболее подходящий медикамент.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о макролидах

Базисная фармакология антибиотиков нарушающих синтез белка (часть 2):

Макролиды — это антибиотики природного и полусинтетического происхождения, имеющие в основе хим.структуры макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в структуре кольца антибиотики разделяют:

К природным макролидам относят препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина и мидекамицина. Остальные макролиды относят к полусинтетическим антибиотикам.

Препараты макролидного ряда обладают бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Препараты макролидов относятся к наименее токсичным антибактериальным средствам. При приёме макролидов не зафиксировано случаев тяжелых нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями 9хламди, микоплазмы, легионеллы и т.д.).

Макролиды антибиотики: классификация

Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

Способ получения

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Химическая структурная основа

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
**пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

Название и форма выпуска
1 Азивок® — капсульная форма
2 Азимицин® – таблетированная форма
3 Азитрал® — капсульная форма
4 Азитрокс® — капсульная форма
5 Азитромицин® – капсулы, порошки
6 АзитРус® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
7 Азицид® — таблетированная форма
8 Биноклар® — таблетированная форма
9 Брилид® — таблетированная форма
10 Веро-Азитромицин® – капсульная форма
11 Вильпрафен® (Джозамицин®) — таблетированная форма
12 Грюнамицин сироп® — гранулы
13 ЗИ-Фактор® – таблетки, капсулы
14 Зитролид® — капсульная форма
15 Илозон® — суспензия
16 Клабакс® – гранулы, таблетки
17 Кларитромицин® – капсулы, таблетки, порошок
18 Кларитросин® — таблетированная форма
19 Клацид® — лиофилизат
20 Клацид® – порошок, таблетки
21 Ровамицин® – порошковая форма, таблетки
22 РоксиГЕКСАЛ® – таблетированная форма
23 Роксид® — таблетированная форма
24 Роксилор® — таблетированная форма
25 Роксимизан® — таблетированная форма
26 Рулид® — таблетированная форма
27 Рулицин® — таблетированная форма
28 Сейдон-Сановель® — таблетированная форма, гранулы
29 СР-Кларен® — таблетированная форма
30 Сумазид® — капсулы
31 Сумаклид® — капсулы
32 Сумамед® – капсулы, аэрозоли, порошок
33 Сумамецин® – капсулы, таблетки
34 Сумамокс® – капсулы, таблетированная форма
35 Суматролид солютаб® — таблетированная форма
36 Фромилид® – гранулы, таблетированная форма
37 Хемомицин® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
38 Экозитрин® – таблетированная форма
39 Экомед® — таблетированная форма, капсулы, порошок
40 Эритромицин® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
41 Эрмицед® – жидкая форма
42 Эспарокси® — таблетированная форма

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Характеристика каждого макролида

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эритромициин®

Препарат ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы т.д.

Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: диспепсию, тошноту, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Используют при лечении тонзиллитов, отитов, синуситов, инфекций кожных покровов, листериозе, гонореи, дифтерии, легонеллезе и т.д.

Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации противопоказано.

Рокситромицин®

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики. Препарат устойчив к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность (может применяться по жизненным показаниям), период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Читайте далее: Инструкция к Рокситромицину® с аналогами

Кларитромицин®

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин® превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

Препарат назначают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, пневмонии, бронхитах, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита. Средство также применяется в составе комплексных схем лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки.

Младенческий возраст до полугода является противопоказанием.

Читайте далее: 20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина®

Олеандомицин®

Олеандомицин® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.

На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Средство назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе.

Азитромицин®

Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.

Антибиотик обладает широким спектром действия.

Азитромицин® в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, ангины, синуситов, отитов, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях и т.д. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Читайте далее: Сумамед® и другие настоящие дешевые аналоги азитромицина

Джозамицин® (Вильпрафен Солютаб®)

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Антибиотик ингбиркет синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Мидекамицин® (Макропен®)

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда препарат назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Спирамицин®

Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Фармакологическое средство помогает при таких паразитарных заболеваниях, как токсоплазмоз и криптоспоридиоз. Первое вызвано токсоплазмами Toxoplasma gondii, а второе — протистами рода Cryptosporidium. Антибиотик также может применяться для профилактики менингита после контакта с больным менингококковой инфекцией.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка.

Кормление грудью на время антибактериальной терапии прекращают.

Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

Макролиды хорошо переносятся и редко вызывают тяжелые побочные реакции. Нежелательные эффекты у детей могут проявляться болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой, тошнотой, аллергическим реакциями.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина®, мидекамицина ацетата® вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает кларитромицин®, превосходящий другие макролиды по многим показателям. Детям до 12-ти лет данный препарат рекомендовано назначать в виде суспензии.

Макролиды используют при:

  • терапии атипичных микобактериальных инфекций,
  • гиперчувствительности к β-лактамам,
  • заболеваний бактериального генеза (синуситы, отиты, тонзиллиты, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей, акне, хеликобактерная инфекция и т.д.).

Однако макролидный антибиотики должны назначаться только педиатром. Самолечение недопустимо.

Нежелательные лекарственные реакции

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

Аллергия

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и сыпи. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

ЖКТ

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых возможно нарушение эвакуации пищи из желудка в тонкий кишечник.

Сердечно-сосудистая система

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Структурно-функциональные нарушения печени

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

ЦНС

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

История и развитие

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин® положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани®» (Eli Lilly & Company®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

  • высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
  • низкими показателями токсичности;
  • отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
  • созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Читайте далее о макролидах: Названия 15 антибиотиков по три таблетки в упаковке с доказательствами

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Азалиды. Применение, спектр действия, побочные эффекты

Азалиды, как и кетолиды, представляют собой подкласс антибиотиков – макролидов, который содержит азот в своем макролидном кольце. Это явление придает различные фармакокинетические свойства азалидам и связано с большей стабильностью их молекулы. Азалиды обладают бактериостатическим характером действия, а при большой концентрации бактерицидным. Наиболее распространенный представитель группы азалидов – азитромицин.

Азитромицин, с химической точки зрения, является полусинтетическим 15 – членным макролидом с гетероатомами азота и кислорода, который входит в подкласс азалидов и является полусинтетическим производным эритромицина.

Молекула азитромицина

Спектр действия

Азалиды воздействуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Также эффективны против хламидий, микоплазм, спирохет.

Грамположительные бактерии:

  • Стафилококк
  • Стрептококк
  • Пневмококк

Грамотрицательные бактерии:

  • Энтерококк
  • Кишечная палочка
  • Гемофильная палочка
  • Гонококк
  • Легионелла
  • Шигелла
  • Сальмонелла

Анаэробные бактерии:

  • Бактероид
  • Клостридия
  • Пептококк

Показания к применению

Препараты азалидов показаны к применению при следующих заболеваниях:

  • скарлатина,
  • рожа,
  • инфекция мочевыводящих путей (хламидии),
  • угревая сыпь,
  • атипические бактериозы,
  • гонорейный, негонорейный боррелиоз,
  • СПИД,
  • инфекция дыхательных путей (например при ларингите, бронхите, ангине, пневмонии, фарингите, синусите).

Также эти препараты могут использовать в комплексной эрадикации хеликобактера пилори.

Фармакокинетика

Азалиды быстро всасываются при приеме внутрь, устойчивы в кислой среде. Биодоступность около 38%, период полураспада от 14 до 68 часов. Концентрация их в тканях при приеме во много раз выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о хорошем проникновении в органы и ткани.

Эти препараты являются слабыми основаниями, поэтому легко проникают через мембрану клетки, накапливаются в клетке. Бактерицидная концентрация азалидов в очаге инфекции поддерживается в течение 5 – 7 дней после последнего приема препарата.

Азалиды не проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются преимущественно с желчью. Обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.

К побочным эффектам азалидов можно отнести диспептические растройства, желтуху, холестаз, нарушение слуха.

Азалиды противопоказаны при нарушении функции печени и почек.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *